Urokinase (Obat pelarut gumpalan darah): Manfaat - Efek Samping

Obat urokinase berguna untuk membantu tubuh memproduksi zat pelarut dan penghancur gumpalan darah yang tidak diinginkan tubuh.[1]

Apa Itu Obat Urokinase?

Untuk mengetahui tentang obat urokinase, berikut keterangannya dimulai dari indikasi, kategori, konsumsi, kelas, bentuk, kontraindikasi, dan peringatan penggunaan:[1,2]

Indikasi	Trombosis vena dalam, emboli paru, MI akut, tromboemboli arteri perifer
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Antikoagulan
Bentuk	Infus, solusi
Kontraindikasi	Pendarahan internal aktif, riwayat kecelakaan serebrovaskular, baru-baru ini (dalam 2 bulan) trauma apapun termasuk pembedahan, aneurisma, diatesis perdarahan yang diketahui, hipertensi berat yang tidak terkontrol. Riwayat penyakit ulkus peptikum, varises esofagus, kolitis ulserativa atau lesi GI lainnya yang berdarah, pankreatitis, endokarditis bakterial subakut, defek koagulasi termasuk yang disebabkan oleh penyakit hati atau ginjal, atau setelah operasi baru-baru ini, melahirkan atau trauma. Peningkatan risiko perdarahan otak, misalnya stroke atau neoplasma otak baru-baru ini. Kehamilan.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Urokinase: → Pasien yang kemungkinan trombus jantung kiri → Pasien dengan endokarditis bakterial subakut, defek koagulasi → Pasien yang mengalami perdarahan ringan → Pasien dengan penyakit serebrovaskular, retinopati diabetik → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui Parenteral/ Injeksi/ Intravena/ Irigasi: Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil

Manfaat Obat Urokinase

Urokinase adalah peptida endogen belah dari plasmin antara lisin 158 dan isoleusin 159 untuk menghasilkan urokinase aktif.[3] Urokinase tetap terhubung antara 2 rantai ini oleh ikatan sulfhidril.[3]

Urokinase atau obat trombolitik (THROM-bo-LIT-ik), membantu tubuh memproduksi zat pelarut gumpalan darah yang tidak diinginkan.[1]

Selain itu, obat urokinase digunakan juga untuk mengobati pembekuan darah di paru-paru.[1]

Dosis Penggunaan Obat Urokinase

Obat urokinase diperuntukkan bagi pasien dewasa. Berikut keterangan dosis penggunaannya berdasarkan kondisi pasien:[2]

Dosis Untuk Pasien Dewasa

Parenteral/ Injeksi/ Intravena/ Larutan irigasi: ⇔ Sebagai pembersihan kateter dan pintasan yang tersumbat: → 5000 - 25000 unit dalam 2 ml natrium klorida 0,9% ditanamkan ke dalam kateter atau pirau IV yang terkena dan dijepit hingga 4 jam. Aspirasi lisat dan ulangi prosedur jika perlu. → Sebagai alternatif, masukkan larutan yang mengandung 5000 unit urokinase dalam 200 mL natrium klorida 0,9% ke dalam perangkat selama 30 menit. ⇔ Pasien dengan tromboemboli arteri perifer → Sebagai larutan yang mengandung 2000 unit / ml: Infus ke dalam bekuan melalui kateter dengan kecepatan 4000 unit / menit selama 2 jam. Dapat mengulangi prosedur, jika perlu, hingga 4 kali. Setelah aliran darah kembali normal, cabut sebagian kateter dan lanjutkan pemberian infus dengan kecepatan 1000 unit / menit sampai bekuan yang tersisa hilang. ⇔ Pasien dengan emboli paru → Awalnya, 4400 unit / kg dilarutkan dalam 15 ml natrium klorida 0,9%, diinfuskan selama 10 menit diikuti dengan 4400 unit / kg / jam selama 12 jam. → Sebagai alternatif, 15000 unit / kg sebagai bolus Inj ke dalam arteri pulmonalis. Dapat diulangi injeksinya, sesuaikan dosis sesuai konsentrasi fibrinogen plasma sampai 3 kali dalam 24 jam. ⇔ Pasien dengan trombosis vena dalam → Awalnya, 4400 unit / kg dilarutkan dalam 15 ml natrium klorida 0,9%, diinfuskan secara IV selama 10 menit diikuti dengan 4400 unit / kg / jam selama 12-24 jam. Injeksi/ Intravena: ⇔ Sebagai pembersihan kateter dan pintasan yang tersumbat: → 5000 - 25000 unit dalam 2 ml natrium klorida 0,9% ditanamkan ke dalam kateter atau pirau IV yang terkena dan dijepit hingga 4 jam. Aspirasi lisat dan ulangi prosedur jika perlu. → Sebagai alternatif, masukkan larutan yang mengandung 5000 unit urokinase dalam 200 mL natrium klorida 0,9% ke dalam perangkat selama 30 menit. ⇔ Pasien dengan tromboemboli arteri perifer → Sebagai larutan yang mengandung 2000 unit / ml: Infus ke dalam bekuan melalui kateter dengan kecepatan 4000 unit / menit selama 2 jam. Dapat mengulangi prosedur, jika perlu, hingga 4 kali. Setelah aliran darah kembali normal, cabut sebagian kateter dan lanjutkan pemberian infus dengan kecepatan 1000 unit / menit sampai bekuan yang tersisa hilang. ⇔ Pasien dengan emboli paru → Awalnya, 4400 unit / kg dilarutkan dalam 15 ml natrium klorida 0,9%, diinfuskan selama 10 menit diikuti dengan 4400 unit / kg / jam selama 12 jam. → Sebagai alternatif, 15000 unit / kg sebagai bolus Inj ke dalam arteri pulmonalis. Dapat diulangi injeksinya, sesuaikan dosis sesuai konsentrasi fibrinogen plasma sampai 3 kali dalam 24 jam. ⇔ Pasien dengan trombosis vena dalam → Awalnya, 4400 unit / kg dilarutkan dalam 15 ml natrium klorida 0,9%, diinfuskan secara IV selama 10 menit diikuti dengan 4400 unit / kg / jam selama 12-24 jam. Injeksi/ Intravena: ⇔ Sebagai pembersihan kateter dan pintasan yang tersumbat: → 5000 - 25000 unit dalam 2 ml natrium klorida 0,9% ditanamkan ke dalam kateter atau pirau IV yang terkena dan dijepit hingga 4 jam. Aspirasi lisat dan ulangi prosedur jika perlu. → Sebagai alternatif, masukkan larutan yang mengandung 5000 unit urokinase dalam 200 mL natrium klorida 0,9% ke dalam perangkat selama 30 menit. ⇔ Pasien dengan tromboemboli arteri perifer → Sebagai larutan yang mengandung 2000 unit / ml: Infus ke dalam bekuan melalui kateter dengan kecepatan 4000 unit / menit selama 2 jam. Dapat mengulangi prosedur, jika perlu, hingga 4 kali. Setelah aliran darah kembali normal, cabut sebagian kateter dan lanjutkan pemberian infus dengan kecepatan 1000 unit / menit sampai bekuan yang tersisa hilang. ⇔ Pasien dengan emboli paru → Awalnya, 4400 unit / kg dilarutkan dalam 15 ml natrium klorida 0,9%, diinfuskan selama 10 menit diikuti dengan 4400 unit / kg / jam selama 12 jam. → Sebagai alternatif, 15000 unit / kg sebagai bolus Inj ke dalam arteri pulmonalis. Dapat diulangi injeksinya, sesuaikan dosis sesuai konsentrasi fibrinogen plasma sampai 3 kali dalam 24 jam. ⇔ Pasien dengan trombosis vena dalam → Awalnya, 4400 unit / kg dilarutkan dalam 15 ml natrium klorida 0,9%, diinfuskan secara IV selama 10 menit diikuti dengan 4400 unit / kg / jam selama 12-24 jam. ⇔ Pasien dengan gumpalan di hifa → Larutkan 5000 unit dalam 2 ml air suling steril. Irigasi ruang anterior perlahan dengan 0,3 ml larutan, biarkan larutan secara in situ selama 3 menit dan kemudian bersihkan dengan garam. Ulangi prosedur 5 kali. Jika sisa bekuan masih ada pada akhir pengobatan, biarkan 0,3 ml larutan di ruang anterior selama 24-48 jam. ⇔ Pasien dengan infark miokard akut → 6000 unit / menit diinfuskan ke arteri koroner selama 2 jam didahului dengan heparin IV. Sebagai alternatif, 2-3 juta unit IV diberikan selama 45-90 menit.

Efek Samping Penggunaan Obat Urokinase

Obat urokinase dapat menyebabkan efek samping seperti:[2]

• Perdarahan
• Pireksia
• Hematuria
• Episode tromboemboli
• Reaksi hipersensitivitas.

Selain itu, berikut ini efek samping yang dikategorikan dalam kondisi darurat dan memerlukan penganan dokter dengan segera:[1,2]

• Pendarahan hebat
• Anafilaksis.

Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera:[1]

• Mudah memar atau berdarah (seperti mimisan, gusi berdarah, pendarahan dari luka, sayatan, kateter, atau suntikan jarum)
• Tinja berdarah
• Batuk darah atau muntah yang terlihat seperti bubuk kopi
• Urin merah atau merah muda
• Mati rasa atau kelemahan mendadak (terutama di satu sisi tubuh)
• Sakit kepala parah mendadak
• Bicara cadel
• Masalah dengan penglihatan atau keseimbangan
• Nyeri dada atau perasaan berat, nyeri menyebar ke rahang atau bahu, mual, berkeringat, perasaan tidak enak badan
• Bengkak
• Penambahan berat badan yang cepat
• Volume buang air kecil menurun atau tidak ada sama sekali
• Sakit perut yang parah
• Jari tangan atau kaki Anda berubah warna menjadi gelap atau ungu;
• Detak jantung sangat lambat, sesak napas, pusing;
• Nyeri punggung yang tiba-tiba parah, kelemahan otot, mati rasa atau kehilangan perasaan di lengan atau kaki Anda
• Tekanan darah tinggi yang berbahaya
• Sakit kepala parah
• Penglihatan kabur
• Debar di leher atau telinga
• Mimisan
• Kecemasan, kebingungan
• Nyeri dada yang parah
• Sesak napas
• Pankreatitis - sakit parah di perut bagian atas menyebar ke punggung

Beberapa efek samping dapat terjadi selama atau dalam 1 jam setelah penyuntikan, seperti:

• Kedinginan atau demam
• Mual
• Pusing
• Dada sesak
• Sakit punggung
• Kesulitan bernapas
• Detak jantung cepat

Info efek samping secara klinis:[1]

• Umum
  • Reaksi merugikan yang paling umum dan parah adalah perdarahan, dengan lokasi tusukan menjadi lokasi yang paling sering.

• Hematologi
  • Sangat umum (10% atau lebih): Pendarahan mengakibatkan sedikitnya 5% penurunan hematokrit (36,9%)
  • Umum (1% hingga 10%): Peristiwa perdarahan signifikan yang membutuhkan transfusi lebih dari 2 unit darah
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Perdarahan, hematokrit menurun tanpa perdarahan yang terdeteksi secara klinis, perdarahan fatal, hematokrit menurun, trombositopenia.

• Kardiovaskular
  • Umum (1% sampai 10%): Hematoma, diseksi arteri, emboli, emboli kolesterol
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Pseudoaneurisma vaskular
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Tromboemboli, perdarahan luka, hipotensi, kemerahan, sianosis, takikardia, hipertensi, infark miokard
  • Laporan pascapemasaran: Henti jantung, aritmia ventrikel reperfusi

• Gastrointestinal
  • Umum (1% hingga 10%): Perdarahan gastrointestinal, perdarahan retroperitoneal
  • Frekuensi tidak dilaporkan: perdarahan gingiva, hematoma retroperitoneal, mual, muntah, edema orolingual

• Sistem saraf
  • Umum (1% hingga 10%): Stroke, perdarahan intrakranial
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Perdarahan intrakranial yang fatal, hematoma intrakranial, hemiplegia
  • Laporan pascapemasaran: Emboli otak, kecelakaan pembuluh darah otak

• Lain
  • Umum (1% hingga 10%): Demam, kedinginan
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Nyeri substernal
  • Laporan pascapemasaran: Nyeri dada

• Genitourinari
  • Umum (1% hingga 10%): Perdarahan urogenital
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Hematuria makroskopik
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Hematuria mikroskopis

• Muskuloskeletal
  • Umum (1% hingga 10%): Pendarahan otot
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Sakit punggung

• Imunologis
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi alergi
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi hipersensitivitas, anafilaksis
  • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Anafilaksis fatal

• Hati
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan intrahepatik
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Peningkatan sementara pada transaminase

• Ginjal
  • Jarang (0,1% hingga 1%): gagal ginjal

• Pernapasan
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Epistaksis, emboli paru, dispnea, hipoksemia, bronkospasme, emboli paru berulang
  • Laporan pascapemasaran: Edema paru

• Dermatologis
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Urtikaria, ruam, pruritus, diaphoresis

• Lokal
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Perdarahan di tempat tusukan, hematoma di tempat tusukan, reaksi infus

• Metabolik
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Asidosis

Detail Obat Urokinase

Berikut ini keterangan secara detail mengenai obat urokinase mulai dari penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain dan overdosis:[2,3]

Penyimpanan	Solusi/ larutan irigasi: → Simpan di bawah suhu 25 ° C. → Jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja	Deskripsi: Urokinase, enzim yang diisolasi dari urin manusia, secara langsung mengubah plasminogen menjadi plasmin, yang merupakan enzim proteolitik dengan efek fibrinolitik. Ini adalah trombolitik non-spesifik fibrin karena mempengaruhi plasminogen terikat dan fibrin. Farmakokinetik: Penyerapan: Urokinase diberikan secara intravena, sehingga bioavailabilitasnya tinggi. Distribusi: Volume distribusi urokinase adalah 11,5L Metabolisme: Hati; cepat dibersihkan dari sirkulasi setelah pemberian IV. Ekskresi: 20 menit (eliminasi waktu paruh).
Interaksi dengan obat lain	→ Efek trombolitik berkurang ketika diberikan lagi beberapa waktu kemudian karena perkembangan antibodi yang tinggi. → Penghambat trombosit misalnya aspirin dan indometasin dapat meningkatkan kerja urokinase dan menyebabkan perdarahan. → Heparin dan antikoagulan oral dapat meningkatkan risiko perdarahan.
Overdosis	⇔ Gejala: Pendarahan. ⇔ Cara Mengatasi: Inhibitor seperti asam traneksamat dapat diberikan. Dalam kasus yang serius, fibrinogen manusia, Faktor XII, sel darah merah atau darah lengkap dapat diberikan sesuai kebutuhan. Hindari menggunakan dekstran untuk koreksi defisiensi volume.

Contoh Merek Dagang Obat Urokinase

Brand Merek Dagang

Kinlytic[1]

Abbokinase

Abbokinase Open-Cath

Referensi:

1. Drugs.com: Cerner Multum: Urokinase. 2020.

2. Mims: Urokinase. 2020.

3. Drugbank.ca: Urokinase. 2020.

Urofollitropin (obat kesuburan wanita): Manfaat, Efek Samping, Detail

Obat urofollitropin digunakan untuk mengobati masalah kesuburan tertentu pada wanita. Obat ini biasanya digunakan dalam kombinasi dengan hormon lain (hCG) untuk pertumbuhan dan pelepasan sel telur yang matang (ovulasi).[1]

Apa Itu Obat Urofollitropin?

Berikut ini keterangan mengenai obat urofollitropin seperti indikasi, bentuk, kontraindikasi, sampai dengan kategori penggunaan pada ibu hamil:[2]

Indikasi	Infertilitas wanita, sindrom ovarium polikistik
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Gonadotropin
Bentuk	Solusi
Kontraindikasi	Kegagalan ovarium primer, tumor kelenjar pituitari atau hipotalamus, perdarahan uterus abnormal yang tidak dapat ditentukan, malformasi organ seksual atau tumor uterus fibroid yang tidak sesuai dengan kehamilan; tumor saluran reproduksi dan organ aksesori yang bergantung pada hormon seks; kista atau pembesaran ovarium yang bukan karena sindrom ovarium polikistik; karsinoma ovarium, uterus, atau payudara; endokrinopati nongonadal yang tidak terkontrol (misalnya gangguan tiroid, adrenal, atau hipofisis). Kehamilan dan menyusui.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Paracetamol:  → Pasien dengan faktor risiko yang diketahui untuk kejadian tromboemboli (misalnya riwayat trombosis pribadi atau keluarga, obesitas berat dengan BMI> 30 kg / m2, trombofilia) → Pasien yang memiliki riwayat penyakit tuba. → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat:  ↔ Melalui IM/ Subkutan:  Kategori B: Studi pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan janin dan dilarang untuk dikonsumsi selama kehamilan. Obat ini memiliki efek negatif yang nyata dibandingkan manfaatnya pada ibu hamil.

Manfaat Obat Urofollitropin

Urofollitropin adalah hormon yang dimurnikan yang disebut follicle-stimulating hormone (FSH).[3] Hormon ini penting dalam perkembangan folikel (sel telur) yang diproduksi oleh ovarium pada wanita.

Urofollitropin digunakan bersama dengan obat lain untuk mengobati infertilitas pada wanita dengan defisiensi FSH.[1,3] Urofollitropin juga digunakan untuk membantu ovarium menghasilkan banyak sel telur untuk digunakan dalam pembuahan "in-vitro".[3]

Urofollitropin sendiri tidak akan menyebabkan ovulasi (produksi sel telur oleh ovarium).[1,3]

Dosis Penggunaan Obat Urofollitropin

Obat urofollitropin digunakan hanya untuk pasien wanita dewasa. Berikut ini keterangan dosis penggunaanya:[2]

Dosis Untuk Pasien Dewasa

IM/ Subkutan: ⇔ Pasien dengan infertilitas wanita, sindrom ovarium polikistik: → Mulai pengobatan dalam 7 hari pertama siklus menstruasi.  → Awal: 75 IU / hari selama minimal 7 hari, kemudian sesuaikan dosis berikutnya dengan peningkatan 37,5-75 IU per penyesuaian dengan interval minimal 7 hari sesuai dengan pemantauan klinis dan respons individu. Maksimal: 225 IU / hari. Hentikan siklus jika pasien gagal merespon secara adekuat setelah 4 minggu pengobatan.  → Dosis sekali minum Maksimal: 75 IU → Interval Dosis Minimum: 7 hari → Dosis Maksimum: 225 IU per hari → Sebagai alternatif, mulai dengan 150 IU sekali sehari selama 5 hari, disesuaikan dengan peningkatan 75-150 IU per penyesuaian dengan interval minimal 2 hari sesuai dengan pemantauan klinis dan respons individu. Maksimal: 450 IU / hari. → Dosis sekali minum Maksimal: 150 IU → Interval Dosis Minimum: 2 hari → Dosis Maksimum: 450 IU per hari ⇔ Teknologi reproduksi terbantu, prosedur fertilisasi in vitro atau teknik konsepsi berbantuan lainnya  → Sebagai monoterapi atau kombinasi dengan agonis GnRH:  → Mulailah pengobatan pada hari ke-2 atau ke-3 dari siklus menstruasi (tanpa regulasi penurunan agonis GnRH), atau kira-kira 14 hari setelah memulai pengobatan agonis GnRH.  → Awal: 150-225 IU / hari selama minimal 5 hari, kemudian sesuaikan dosis berikutnya dengan peningkatan hingga 150 IU / penyesuaian sesuai dengan pemantauan klinis dan respons individu. Maksimal: 450 IU / hari. Durasi pengobatan maksimal: 12 hari. Penghentian dosis, pemberian hCG, dan instruksi dan pemantauan pasien lebih lanjut mungkin diperlukan sesuai dengan respons ovarium individu. → Dosis sekali minum Maksimal: 225 IU → Interval Dosis Minimum: 5 hari → Dosis Maksimum: 450 IU per hari

Efek Samping Penggunaan Obat Urofollitropin

Obat urofollitropin dapat menyebabkan efek samping seperti:[1]

• Sakit kepala
• Mual
• Muntah
• Sakit perut / perut ringan
• Kembung
• Kemerahan / nyeri di tempat suntikan
• Nyeri / nyeri payudara

Berikut di bawah ini efek samping yang membutuhkan dengan segera penanganan medis:[3]

• Tanda-tanda reaksi alergi, seperti:
  • Ruam
  • Gatal-gatal
  • Kulit merah
  • Bengkak
  • Melepuh
  • Mengelupas dengan atau tanpa demam mengi
  • Sesak di dada atau tenggorokan kesulitan bernapas, menelan, atau berbicara suara serak yang tidak biasa
  • Pembengkakan pada mulut, wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan.
• Pendarahan vagina yang tidak normal.
• Nyeri panggul.
• Sindrom hiperstimulasi ovarium (OHSS) adalah efek samping parah yang mungkin terjadi pada beberapa wanita yang menggunakan obat ini.
• Penggumpalan darah telah terjadi dengan obat ini. Terkadang, gumpalan darah ini mematikan.

Info efek samping secara klinis:

• Umum
  • Efek samping yang paling umum adalah kehamilan dan kelahiran multi-janin, kram perut, sakit kepala, dan sindrom hiperstimulasi ovarium (OHSS).

• Genitourinari
  • Sangat umum (10% atau lebih): Kehamilan dan kelahiran multi-janin (hingga 66,7%), sindrom hiperstimulasi ovarium (OHSS) (11,4%)
  • Umum (1% hingga 10%): Hot flashes, perdarahan vagina, gangguan ovarium (nyeri, kista), infeksi saluran kemih, gangguan serviks, nyeri pasca pengambilan, kejang rahim, bercak vagina, nyeri payudara, keputihan, infeksi jamur, panggul rasa sakit
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Pembesaran ovarium abnormal
  • Laporan pascapemasaran: Pembesaran ovarium, nyeri panggul, muka memerah.

• Kardiovaskular
  • Umum (1% hingga 10%): Hipertensi

• Dermatologis
  • Umum (1% hingga 10%): Jerawat, dermatitis eksfoliatif, ruam

• Gastrointestinal
  • Sangat umum (10% atau lebih): Kram perut (14%), sakit perut
  • Umum (1% hingga 10%): Mual, perut membesar, muntah, diare, konstipasi, ketidaknyamanan perut

• Lokal
  • Umum (1% hingga 10%): Nyeri dan reaksi di tempat suntikan (kemerahan, memar, bengkak, dan / atau gatal)

• Metabolik
  • Umum (1% hingga 10%): Penambahan berat badan, dehidrasi

• Muskuloskeletal
  • Umum (1% hingga 10%): Nyeri leher
  • Laporan pascapemasaran: Kejang otot

• Sistem saraf
  • Sangat umum (10% atau lebih): Sakit Kepala (12.7%)

• Lain
  • Umum (1% hingga 10%): Nyeri, demam, cedera tak disengaja

• Psikiatrik
  • Umum (1% hingga 10%): Emosional lability, depresi

• Pernapasan
  • Umum (1% hingga 10%): Gangguan pernapasan, sinusitis
  • Laporan pascapemasaran: Nasofaringitis

• Hipersensitivitas
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Alergi, reaksi kulit lokal atau umum, hipersensitivitas tipe tertunda

Detail Obat Urofollitropin

Berikut ini detail mengenai obat urofollitropin mulai dari penyimpanan sampai pada interaksi dengan obat lain:[2,4]

Penyimpanan	Suspensi:  → Simpan di bawah suhu 25 ° C.  → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja	Deskripsi: Digunakan untuk pengobatan infertilitas wanita, urofollitropin atau follicle stimulating hormone (FSH) merangsang pertumbuhan folikel ovarium pada wanita yang tidak mengalami kegagalan ovarium primer. FSH, komponen aktif urofollitropin adalah hormon utama yang bertanggung jawab untuk perekrutan dan perkembangan folikel. FSH mengikat reseptor hormon perangsang folikel yang merupakan reseptor transmembran berpasangan-G. Pengikatan FSH ke reseptornya tampaknya menginduksi fosforilasi dan aktivasi jalur pensinyalan PI3K (Phosphatidylinositol-3-kinase) dan Akt, yang dikenal untuk mengatur banyak fungsi metabolisme lainnya dan terkait kelangsungan hidup / pematangan dalam sel. Farmakokinetik: Penyerapan: 74% Distribusi: Waktu puncak dalam plasma: IM: 17 jam (dosis tunggal), 11 jam (dosis ganda) SubQ: 21 jam (dosis tunggal), 10 jam (dosis ganda). Ekskresi: Melalui hati dan ginjal Waktu paruh eliminasi: 35-40 jam
Interaksi dengan obat lain	→ Dapat meningkatkan respon folikel bila diberikan bersamaan dengan klomifen sitrat.

Pertanyaan Seputar Obat Urofollitropin

Apa dampak pengobatan menggunakan urofollitropin terhadap kadar testosteron pada pasien infertil dengan penurunan volume testis ringan idiopatik?

Dalam sebuah penelitian dengan parameter sperma abnormal, penurunan ringan pada TV (8-12 mL) dan kadar gonadotropin normal, dan serum testosteron total (TT) direkrut dalam penelitian ini. Pasien yang dirawat selama 4 bulan dengan urofollitropin dimasukkan dalam kelompok A, mereka yang diobati dengan injeksi sperma intrasitoplasma karena infertilitas faktor wanita dimasukkan dalam kelompok B. Nilai hormon, parameter sperma, dan TV terdeteksi pada awal (T0), setelah 4 (T1) dan 12 bulan (T2) di grup A dan di T0 dan T2 di grup B. Dari penelitian yang dilakukan, mendapat kesimpulan bahwa TV yang berkurang dapat menyebabkan infertilitas dan hipogonadisme. Pengobatan FSH dapat meningkatkan fungsi sel Sertoli dan Leydig dan mencegah perkembangan hipogonadisme.[5]

Contoh Merek Dagang Obat Urofollitropin

Brand Merek Dagang

Bravelle[5]

Metrodin 75 I.U.

Fertinex

Referensi:

1. Anonim. Urofollitropin. Webmd; 2020.

2. Anonim. Urofollitropin. Mims; 2020.

3. Cerner Multum. Urofollitropin. Drugs; 2019.

4. Anonim. Urofollitropin. Drugbank; 2020.

5. Sandro La Vignera, Rosita A Condorelli, Rossella Cannarella, Laura Cimino, Laura Mongioi', Ylenia Duca, Filippo Giacone, Aldo E Calogero.

Urapidil (obat hipertensi): Pengertian, Manfaat, Detail

 Obat urapidil adalah antagonis adrenoseptor alfa 1-alfa postinaptik perifer dengan aksi agonistik sentral pada reseptor serotonin 5-HT1A. Obat ini digunakan untuk mengurangi tekanan darah dengan menurunkan resistensi vaskular perifer.[1]

Apa Itu Obat Urapidil?

Berikut ini keterangan mengenai obat urapidil mulai dari indikasi, kategori, konsumsi, kelas, bentuk, kontraindikasi dan peringatan penggunaan:[2]

Indikasi	Hipertensi
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Antihipertensi
Bentuk	Tablet, infus
Kontraindikasi	Stenosis aorta (IV), laktasi.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Urapidil: → Pasien dengan insufisiensi hati berat → Ibu hamil, pasien usia tua atau lansia

Manfaat Obat Urapidil

Obat urapidil adalah antagonis adrenoseptor alpha 1 postsynaptic dengan profil farmakodinamik yang mirip dengan prazosin.[3] Urapidil memiliki beberapa aktivitas sentral yang dapat menjelaskan peningkatan tolerabilitas urapidil, termasuk tidak adanya sinkop dosis pertama. Dalam uji klinis terapi urapidil menghasilkan penurunan tekanan darah yang signifikan pada pasien dengan hipertensi esensial ringan hingga berat, dengan sedikit pengaruh terhadap detak jantung.[3]

Dosis Penggunaan Obat Urapidil

Obat urapidil hanya diperuntukkan bagi pasien dewasa. Berikut ini keterangan dosis penggunaannya:[2]

Dosis Untuk Pasien Dewasa

Intravena ⇔ Pasien dengan krisis hipertensi → Awal, 25 mg secara injeksi lambat selama 20 detik, ulangi bila perlu setelah 5 menit. Ini dapat diikuti dengan 50 mg setelah 5 menit jika respon tidak mencukupi. Lanjutkan dengan infus rumatan 9-30 mg / jam setelah TD cukup berkurang.

Oral/Diminum: → Pasien dengan hipertensi → 30-90 mg dua kali sehari

Efek Samping Penggunaan Obat Urapidil

Obat urapidil dapat menyebabkan efek samping seperti:[2]

• Pusing
• Mual
• Sakit kepala
• Kelelahan
• Hipotensi ortostatik
• Palpitasi
• Gugup
• Pruritus
• Reaksi alergi pada kulit

Detail Obat Urapidil

Berikut ini keterangan secara detail mengenai obat urapidil mulai dari penyimpanan, cara kerja, dan interaksi dengan obat lain:[2]

Penyimpanan	(Data Hanya contoh) Tablet/ infus: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja	Deskripsi: Urapidil adalah antihipertensi yang bekerja secara terpusat yang memblokir adrenoseptor α1 perifer. Ini mengurangi resistensi perifer yang menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik, tanpa refleks takikardia. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat. Ketersediaan hayati: 70-80%. Distribusi: Pengikatan protein: 80% Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di hati, terutama oleh hidroksilasi. Waktu paruh eliminasi: 4,7 jam (oral) dan 2,7 jam (IV). Ekskresi: Diekskresikan dalam urin sebagai metabolit dan obat tidak berubah (10-20%)
Interaksi dengan obat lain	→ Peningkatan risiko hipotensi dengan antihipertensi lain. → Efek antihipertensi menurun dengan NSAID.

Pertanyaan Seputar Obat Urapidil

Bagaimana perbandingan antara obat urapidil dengan atenolol pada pengobatan hipertensi?

Dalam penelitian terhadap 44 pasien dengan hipertensi esensial, dan 43 dengan DBP terlentang 100 hingga 125 mm Hg setelah periode plasebo 2 minggu diacak baik ke urapidil (n = 22; 60 hingga 120 mg / hari) atau atenolol (n = 21; 50 sampai 100 mg / hari) selama 8 minggu. Hasil penelitian tersebut adalah tidak ada perbedaan dalam efek penurunan tekanan darah dari kedua obat tersebut. Tidak ada perubahan detak jantung pada kelompok urapidil, tetapi penurunan yang nyata terjadi pada kelompok atenolol, dengan perbedaan yang signifikan dari plasebo dan urapidil (p kurang dari 0,001). Efek samping dilaporkan pada 32% kelompok urapidil dan 29% pada kelompok atenolol; Namun, ini ringan dan sementara pada semua kecuali dua pasien (urapidil = 1, atenolol = 1) yang ditarik.[4]

Contoh Merek Dagang Obat Urapidil

Brand Merek Dagang

Ebrantil[5]

Eupressyl

Jie Ping

Referensi:

1. M Dooley, K L Goa. Drugs: Urapidil. A reappraisal of its use in the management of hypertension. National Center for Biotechnology Information; 1998.

2.Mims: Urapidil. 2020.

3. H D Langtry, G J Mammen, E M Sorkin. Drugs: Urapidil. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in the treatment of hypertension. National Center for Biotechnology Information; 1989.

4. E Török, M Wagner, M Podmaniczky. Drugs: Comparison of urapidil and atenolol in hypertension. National Center for Biotechnology Information; 1988.

5. Drugs: Urapidil. 2020.

Umeclidinium + Vilanterol (Obat terapi COPD): Manfaat, Detail

 Obat umeclidinium + vilanterol digunakan untuk mengontrol dan mencegah gejala (seperti mengi dan sesak napas) yang disebabkan oleh penyakit paru-paru yang sedang berlangsung. Obat ini digunakan hanya untuk pasien dewasa saja.[1]

Apa Itu Obat Umeclidinium + Vilanterol?

Berikut di bawah ini informasi mengenai indikasi, konsumsi, kelas, kontraindikasi sampai dengan kategori penggunaan pada ibu hamil:[2]

Indikasi	Terapi COPD
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Antiasma
Bentuk	Bubuk kering
Kontraindikasi	Asma. Episode bronkospasme akut atau PPOK yang memburuk secara akut. Penggunaan bersama dengan β2-agonis kerja panjang lainnya.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan umeclidinium + vilanterol: →Pasien dengan penyakit KV (misalnya insufisiensi jantung, aritmia, hipertensi) → Pasien yang diabetes melitus → Pasien yang mengalami glaukoma sudut sempit, hipokalemia, hiperplasia prostat / obstruksi leher kandung kemih, gangguan kejang, tirotoksikosis. → Ibu hamil dan menyusui
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui Inhalasi: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin.

Manfaat Obat Umeclidinium + Vilanterol

Umeclidinium + vilanterol adalah antagonis reseptor muskarinik kerja-panjang dan agonis adrenoseptor β2-kerja-panjang.[3] Obat ini digunakan untuk untuk inhalasi oral pada orang dewasa dengan penyakit paru obstruktif kronik (COPD).[1,2,3] Terkontrolnya gejala masalah pernapasan tentu akan memperlancar aktivitas.

Inhaler ini mengandung 2 obat: umeclidinium dan vilanterol. Kedua obat ini bekerja mengendurkan otot di sekitar saluran udara sehingga terbuka dan Anda dapat bernapas lebih lega.[4] Umeclidinium termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai antikolinergik.[4] Kedua obat tersebut juga dikenal sebagai bronkodilator.[4]

Dosis Penggunaan Obat Umeclidinium + Vilanterol

Obat umeclidinium + valenterol digunakan hanya untuk pasien dewasa. Berikut di bawah ini dosis penggunaan obat umeclidinium + vilanterol:[2]

Dosis Untuk Pasien Dewasa

Inhalasi ⇔ Terapi pemeliharaan pada penyakit paru obstruktif kronik: ⇔ Inhaler bubuk kering pelepasan: Umeclidinium 62,5 mcg + vilanterol 25 mcg per aktuasi atau Umeclidinium 55 mcg + vilanterol 22 mcg per aktuasi → 1 inhalasi per hari

Efek Samping Penggunaan Obat Umeclidinium + Vilanterol

Obat umeclidinium + vilanterol dapat menyebabkan efek samping seperti:[2]

• Hipokalemia
• Retensi urin
• Glaukoma sudut sempit
• Obstruksi saluran keluar kandung kemih
• Stimulasi / eksitasi SSP
• Eksaserbasi tirotoksikosis

Selain itu berikut pengelompokan efek samping yang ditimbulkan oleh obat umeclidinium + vilanterol berdasarkan kebutuhan penanganan medis:[4]

Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera:

• Kurang umum
  • Badan pegal atau nyeri
  • Nyeri dada
  • Batuk
  • Kekeringan atau nyeri tenggorokan
  • Demam
  • Sakit kepala
  • Suara serak
  • Nyeri di sekitar mata dan tulang pipi
  • Hidung tersumbat atau meler
  • Kelenjar yang lembut dan bengkak di leher
  • Sesak di dada
  • Kesulitan bernapas
  • Kesulitan menelan
  • Perubahan suara
• Langka
  • Ketidaknyamanan dada
  • Pusing
  • Pingsan
  • Detak jantung cepat atau tidak teratur
  • Gatal, ruam kulit
  • Mual
  • Rasa sakit atau ketidaknyamanan di lengan, rahang, punggung, atau leher
  • Berkeringat
  • Muntah
• Insiden tidak diketahui
  • Kebutaan atau gangguan penglihatan lainnya
  • Perasaan terbakar saat buang air kecil
  • Penurunan frekuensi buang air kecil
  • Sulit atau nyeri saat buang air kecil
  • Sakit mata
  • Denyut nadi tidak teratur
  • Gatal-gatal, ruam kulit
  • Nyeri sendi, kaku, atau bengkak
  • Pembengkakan besar seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau alat kelamin
  • Bengkak atau bengkak pada kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
  • Kemerahan pada kulit
  • Pembengkakan pada kelopak mata, wajah, bibir, tangan, atau kaki
  • Merobek
  • Getaran
  • Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa

Efek samping yang tidak memerlukan penanganan dokter dengan segera:

• Kurang umum
  • Diare
  • Kesulitan buang air besar
  • Kejang otot
• Langka
  • Bersendawa
  • Mata terbakar, kering, atau gatal
  • Debit atau robekan yang berlebihan
  • Mulut kering
  • Maag
  • Gangguan pencernaan
  • Kekurangan atau kehilangan kekuatan
  • Kemerahan, nyeri, pembengkakan pada mata, kelopak mata, atau lapisan dalam kelopak mata
  • Ketidaknyamanan perut atau nyeri
• Insiden tidak diketahui
  • Kegelisahan
  • Perubahan pada indera perasa

Info efek samping secara medis:

• Umum
  • Reaksi merugikan yang paling umum adalah nasofaringitis (9%).

• Kelenjar endokrin
  • Umum (1% hingga 10%): Diabetes Mellitus.

• Gastrointestinal
  • Umum (1% hingga 10%): Sembelit, mulut kering, diare, mual, sakit perut, sakit gigi
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Dispepsia, penyakit gastroesophageal reflux, muntah.

• Genitourinari
  • Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran kemih
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Tanda dan gejala retensi urin (misalnya, sulit buang air kecil, nyeri saat buang air kecil)

• Muskuloskeletal
  • Umum (1% hingga 10%): Nyeri pada ekstremitas, kejang otot, nyeri leher, nyeri punggung, artralgia
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri dada muskuloskeletal

• Sistem saraf
  • Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala
  • Laporan pascapemasaran: Dysgeusia, tremor

• Lain-lain
  • Umum (1% hingga 10%): Vertigo
  • Jarang (0.1% hingga 1%): Asthenia

• Pernapasan
  • Umum (1% hingga 10%): Faringitis, sinusitis, nasofaringitis, infeksi saluran pernapasan bagian bawah, infeksi saluran pernapasan atas, batuk, nyeri dada, nyeri pleuritik, infeksi saluran pernapasan akibat virus, nyeri orofaringeal
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Batuk produktif, dada tidak nyaman
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Bronkospasme paradoks

• Kardiovaskular
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Fibrilasi atrium, ekstrasistol ventrikel, ekstrasistol supraventrikuler, infark miokard, irama idioventrikuler, takikardia, takikardia supraventrikular
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Gejala peningkatan denyut nadi, tekanan darah sistolik atau diastolik
  • Laporan pascapemasaran: Palpitasi

• Dermatologis
  • Jarang (0.1% hingga 1%): Pruritus, ruam

• Okuler
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Konjungtivitis
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Memburuknya glaukoma sudut sempit (misalnya, nyeri mata atau ketidaknyamanan, penglihatan kabur, lingkaran cahaya visual atau gambar berwarna yang berhubungan dengan mata merah akibat kongesti konjungtiva dan edema kornea)

• Hipersensitivitas
  • Laporan pascapemasaran: Reaksi hipersensitivitas, termasuk anafilaksis, angioedema, dan urtikaria

• Psikiatrik
  • Laporan pascapemasaran: Kecemasan

Detail Obat Umeclidinium + Vilanterol

Untuk mengetahui secara detail obat umeclidinium + vilanterol, berikut ini keterangannya:[2]

Penyimpanan	Inhalasi: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja	Deskripsi: Umeclidinium adalah antimuskarinik amonium kuaterner. Obat ini secara kompetitif dan reversibel menghambat asetilkolin pada reseptor muskarinik tipe 3 (M3) di otot polos bronkial sehingga menyebabkan bronkodilatasi. Vilanterol adalah agonis β2-adrenergik selektif yang bekerja lama. Ini merangsang produksi siklik adenosine-3 ', 5'-monophosphate (cAMP) dengan aktivasi adenyl cyclase yang menghasilkan relaksasi otot polos bronkus. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat melalui paru-paru. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 5-15 menit. Umeclidinium: Ketersediaan hayati mutlak: Sekitar 13%. Vilanterol: Ketersediaan hayati mutlak: Kira-kira 27%. Distribusi: Umeclidinium: Volume distribusi: 86 L. Pengikatan protein plasma: Sekitar 89%. Vilanterol: Volume distribusi: 165 L. Pengikatan protein plasma: Sekitar 94%. Metabolisme: Umeclidinium: Dimetabolisme di hati oleh CYP2D6 melalui oksidasi melalui hidroksilasi dan O-dealkilasi, diikuti oleh glukuronidasi menjadi metabolit dan merupakan substrat transporter P-glikoprotein. Vilanterol: Melakukan metabolisme jalur pertama yang ekstensif di hati oleh CYP3A4 melalui O-dealkilasi menjadi metabolit. Ekskresi: Umeclidinium: Terutama melalui feses (92%); urin (<1%). Waktu paruh eliminasi plasma: 11 jam. Vilanterol: Terutama melalui urin (70% sebagai metabolit); feses (30% sebagai metabolit). Waktu paruh eliminasi plasma: Sekitar 11 jam.
Interaksi dengan obat lain	→ Umeclidinium: Efek aditif dengan obat antikolinergik lainnya. → Vilanterol: Peningkatan paparan dengan penghambat CYP3A4 yang kuat (misalnya ketokonazol, klaritromisin). → Peningkatan risiko hipokalemia dengan turunan methylxanthine, steroid atau diuretik non-K-sparing. → Efek bronkodilatasi berkurang dengan penyekat β-adrenergik. → Peningkatan risiko efek samping KV dengan MAOI, dan TCA. → Meningkatkan efek samping dengan agonis β2-adrenergik kerja panjang lainnya (misalnya formoterol, salmeterol).

Pertanyaan Seputar Obat Umeclidinium + Vilanterol

Apa yang menjadi paramater monitoring pengobatan dengan umeclidinium + vilanterol?

Pantau tes fungsi paru (misalnya FEV1, aliran puncak). Dapatkan tekanan darah dan detak jantung. Kaji perubahan mata dan tanda-tanda stimulasi SSP.[2]

Apa keunggulan pengobatan dengan umeclidinium + vilanterol dibandingkan dengan tiotropium pada pasien COPD?

Dibandingkan dengan TIO(Tiotropium), UMEC + VI (umeclidinium+vilanterol) menghasilkan peningkatan yang lebih besar pada FEV1 (perbedaan rata-rata kuadrat terkecil [LS]: 88 mL pada Hari 85 [interval kepercayaan 95% {CI}: 45–131]; P <0,001) dan FEV1 setelah 5 menit pada Hari 1 (50 mL [95% CI: 27-72]; P <0,001). Pengurangan penggunaan obat penyelamat selama 12 minggu lebih besar dengan UMEC / VI dibandingkan TIO (perubahan rata-rata LS: -0,1 embusan / hari [95% CI: -0,2-0,0]; P≤0,05). Lebih banyak pasien mencapai perbaikan yang bermakna secara klinis dalam skor TDI (≥1 unit) dengan UMEC + VI (63%) versus TIO (49%; rasio odds pada Hari 84 = 1,78 [95% CI: 1,21-2,64]; P≤0,01). Perbaikan pada skor SGRQ dan CAT serupa antara perlakuan. Insiden AE serupa dengan UMEC + VI (30%) dan TIO (31%). Berdasarkan hasil penelitian di atas, dapat disimpulkan bahwa terapi step-up UMEC + VI memberikan manfaat klinis dibandingkan monoterapi TIO pada pasien dengan COPD yang sedang bergejala.[5]

Contoh Merek Dagang Obat Umeclidinium + Vilanterol

Brand Merek Dagang

Anoro Ellipta[1,4]

Referensi:

1. Webmd: Umeclidinium-Vilanterol Blister, With Inhalation Device. 2020.

2. Mims: Umeclidinium + Vilanterol. 2020.

3. Hannah A Blair, Emma D Deeks. Drugs: Umeclidinium/vilanterol: a review of its use as maintenance therapy in adults with chronic obstructive pulmonary disease. National Center for Biotechnology Information; 2015.

4. Cerner Multum. Umeclidinium and vilanterol. Drugs; 2019.5. 

5. Edward M Kerwin, Chris J Kalberg, Dmitry V Galkin, Chang-Qing Zhu, Alison Church, John H Riley, dan William A Fahy. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis: Umeclidinium/vilanterol as step-up therapy from tiotropium in patients with moderate COPD: a randomized, parallel-group, 12-week study. National Center for Biotechnology Information; 2017.

Unoprostone (Obat Glaukoma/ Mata): Manfaat, Dosis, Detail

 Obat unoprostone adalah asam okso monokarboksilat, prostaglandin Alpha dan keton. Obat ini berperan sebagai antiglaukoma dan agen antihipertensi.[1]

Apa Itu Obat Unoprostone?

Berikut di bawah ini merupakan keterangan obat unoprostone mulai dari indikasi, kelas, bentuk, sampai dengan kategori penggunaaan pada ibu hamil dan menyusui:[2]

Indikasi	Glaukoma dan hipertensi okular
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Antiglaukoma
Bentuk	Optalmik
Kontraindikasi	Kehamilan dan menyusui
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Unoprostone: → Pasien yang memiliki tekanan pada mata[3]
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui Optalmik: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin.

Manfaat Obat Unoprostone

Obat unoprostone adalah docosanoid penurun TIO dan bagian dari keluarga agen penurun TIO lipid, atau prostanoid.[4] Obat ini digunakan untuk:[3]

• Mengobati glaukoma
• Menurunkan tekanan mata tinggi

Dosis Penggunaan Obat Unoprostone

Obat unoprostone digunakan bagi pasien dewasa saja. Berikut ini keterangan penggunaan obat unoprostone:[2]

Dosis Untuk Pasien Dewasa

Optalmik: ⇔ Pasien dengan glaukoma, hipertensi okuler → Teteskan 1 tetes larutan 0,12% atau 0,15% ke dalam mata yang terpengaruh.

Efek Samping Penggunaan Obat Unoprostone

Obat unoprostone dapat menyebabkan sejumlah efek samping seperti:[2]

• Hiperemia konjungtiva
• Pigmentasi coklat terutama pada yang memiliki selaput pelangi warna campuran
• Iritasi mata dan nyeri
• Bulu mata menjadi gelap, menebal dan memanjang; keratitis
• Erosi dan nyeri kornea
• Rasa terbakar di sekitar bola mata
• Gatal pada mata
• Keratopati epitel belang-belang
• Sakit kepala
• Hidung tersumbat
• Mulut kering
• Ujung lidah mati rasa
• Mual
• Muntah
• Jantung berdetak kencang
• Edema makula sistoid
• Uveitis.

Berikut ini efek samping berdasarkan kebutuhan penanganan medis:[3]

Efek samping yang memerlukan penganan medis dengan segera:

• Kurang umum
  • Darah di bagian putih mata
  • Penglihatan kabur atau sakit mata
  • Iritasi mata atau kemerahan
• Langka
  • Kebutaan
  • Buta warna
  • Penurunan penglihatan atau perubahan penglihatan lainnya

Efek samping yang tidak memerlukan penangan dokter dengan segera:

• Lebih umum
  • Robek mata yang tidak normal
  • Terbakar atau perih di mata
  • Suhu badan panas dingin
  • Batuk
  • Diare
  • Penglihatan ganda
  • Mata kering
  • Demam
  • Perasaan umum tidak nyaman atau sakit
  • Sakit kepala
  • Gatal pada mata
  • Nyeri sendi
  • Kehilangan selera makan
  • Nyeri otot
  • Mual
  • Pilek
  • Gemetaran
  • Sakit tenggorokan
  • Berkeringat
  • Kesulitan tidur
  • Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
  • Muntah
  • Merasa ada sesuatu di mata
  • Peningkatan atau penurunan panjang bulu mata

• Kurang umum atau jarang
  • Kotoran dari mata atau belek yang berlebihan
  • Radang mata
  • Kemerahan, nyeri, bengkak pada mata, kelopak mata, atau lapisan dalam kelopak mata
  • Kepekaan terhadap cahaya
  • Perubahan warna iris atau kelopak mata
  • Peningkatan jumlah bulu mata
  • Kesulitan melihat di malam hari
  • Peningkatan kepekaan mata terhadap sinar matahari

Info efek samping secara klinis:

• Okuler
  • Ophthalmic unoprostone dapat mengubah warna mata. Ini disebabkan oleh peningkatan bertahap pigmen coklat di iris. Perubahan warna iris lambat dan mungkin tidak terlihat selama berbulan-bulan.
  • Ketika diberikan pada hewan selama 12 bulan, satu dari sepuluh hewan menunjukkan peningkatan pigmentasi pada iris.
  • Sangat umum (10% atau lebih): Rasa terbakar / perih, mata kering, gatal, bulu mata bertambah panjang
  • Umum (1% hingga 10%): Penglihatan abnormal, kelainan kelopak mata, sensasi benda asing, gangguan lakrimasi, blepharitis, katarak, konjungtivitis, lesi kornea, keluarnya cairan dari mata, perdarahan mata, nyeri mata, keratitis, iritasi, fotofobia, gangguan vitreous
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan tekanan intraokular akut, buta warna, endapan kornea, edema kornea, opasitas kornea, diplopia, hiperpigmentasi kelopak mata, peningkatan jumlah bulu mata, hiperpigmentasi iris, iritis, atrofi optik, ptosis, perdarahan retina , cacat bidang visual, penurunan panjang bulu mata
  • Laporan pascapemasaran: erosi kornea, chemosis

• Pernapasan
  • Umum (1% hingga 10%): Bronkitis, peningkatan batuk, faringitis, rinitis, sinusitis

• Sistem saraf
  • Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepala

• Muskuloskeletal
  • Umum (1% hingga 10%): Sakit punggung

• Metabolik
  • Umum (1% hingga 10%): Diabetes mellitus

• Kardiovaskular
  • Umum (1% hingga 10%): Hipertensi
  • Laporan pascapemasaran: Palpitasi

• Gastrointestinal
  • Laporan pascapemasaran: Mulut kering, mual, muntah

• Lain-lain
  • Umum (1% hingga 10%): Cedera tidak disengaja, nyeri

• Hipersensitivitas
  • Umum (1% hingga 10%): Reaksi alergi

• Umum
  • Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah rasa terbakar / perih, mata kering, gatal, dan bulu mata bertambah panjang.

• Imunologis
  • Umum (1% hingga 10%): Sindrom mirip flu

• Psikiatrik
  • Umum (1% hingga 10%): Insomnia

Detail Obat Unoprostone

Berikut keterangan detail mengenai obat unoprostone, mulai dari penyimpanan, cara kerja, sampai pada interaksi dengan obat lain:[2,5]

Penyimpanan	Optalmik: → Simpan di bawah suhu 8° C.
Cara Kerja	Deskripsi: Unoprostone diyakini dapat mengurangi peningkatan tekanan intraokular (TIO), dengan meningkatkan aliran aqueous humor. Mekanisme kerja untuk efek penurun TIO dari unoprostone masih kontroversial. Studi awal menunjukkan bahwa unoprostone meningkatkan aliran humor aqueous melalui jalur uveoscleral yang mirip dengan analog prostaglandin 20-karbon, seperti latanoprost.8 Namun, bukti yang lebih baru menunjukkan bahwa itu dapat bekerja, setidaknya sebagian, melalui stimulasi Ca2 + yang diaktifkan Saluran tipe BK dan CIC-2, yang mengarah ke peningkatan arus keluar trabecular meshwork. Farmakokinetik: Penyerapan: Setelah diaplikasikan ke mata, isopropil unoprostone diserap melalui kornea dan epitel konjungtiva dimana ia dihidrolisis oleh esterase menjadi asam bebas unoprostone. rerata konsentrasi puncak plasma asam bebas unoprostone adalah <1,5 ng / mL dan turun di bawah batas bawah kuantitasi (<0,250 ng / mL) 1 jam setelah berangsur-angsur, menunjukkan penyerapan sistemik yang rendah dan ekskresi plasma yang cepat. Metabolisme: Setelah aplikasi mata, isopropil unoprostone dihidrolisis oleh esterase di kornea menjadi metabolit aktif biologisnya, asam bebas unoprostone. Asam bebas unoprostone kemudian dimetabolisme menjadi beberapa metabolit tidak aktif dengan berat molekul lebih rendah dan meningkatkan polaritas melalui oksidasi ε- atau β. Tidak ada konjugasi sekunder yang ditemukan dan tidak ada efek signifikan pada aktivitas enzim mikrosom hati yang telah diamati. Ekskresi: Kadar asam bebas unoprostone plasma turun di bawah batas bawah kuantitasi (<0,25 ng / mL) 1 jam setelah pemberian okular. Eliminasi urin adalah jalur eliminasi utama. Setengah hidup Waktu paruh: 14 menit.
Interaksi dengan obat lain	→ Dapat meningkatkan aktivitas hipotensi dengan Ambrisentan, Aliskiren. → Dapat menurunkan efek terapeutik Unoprostone bila digunakan dalam kombinasi dengan Aminophenazone, Antipyrine.

Pertanyaan Seputar Obat Unoprostone

Apa keunggulan obat unoprostone dibandingkan dengan obat prostaglandin?

Dalam sebuah studi awal yang dilakukan oleh ilmuwan Jepang tentang penggunaan unoprostone, bahwa unoprostone biasanya menurunkan IOP sebesar 10% -25% dari awal dengan durasi efek 2–5 jam, dibandingkan dengan a yang sebesar 25% -30% dengan latanoprost yang dapat bertahan hingga 24 jam dan seterusnya. Penelitian tersebut menemukan pengurangan IOP sederhana dengan efek samping yang diakibatkan pada mata jauh lebih sedikit dibandingkan dengan prostaglandin E2 dan F2α.[4]

Contoh Merek Dagang Obat Unoprostone

Brand Merek Dagang

Rescula[3,4,5]

Referensi:

1. PubChem: Unoprostone. 2020.

2. Mims: Unoprostone. 2020.

3. Drugs.com: Unoprostone. 2020.

4. Derrick S Fung dan Jess T Whitson. Clin Ophthalmol: An evidence-based review of unoprostone isopropyl ophthalmic solution 0.15% for glaucoma: place in therapy. National Center for Biotechnology Informationa; 2014.

5. Drugbank.ca: Unoprostone. 2020.

Tafluprost (Obat Glaukoma) : Manfaat, Efek Samping, Detail

 Manfaat Tafluprost

Tafluprost digunakan untuk mengobati glaukoma dan menurunkan tekanan mata tinggi.[1]

Efek Samping Penggunaan Tafluprost

Tafluprost dapat menyebabkan efek samping seperti:[1]

• Edema makula
• Pigmentasi iris mata, elopak mata, dan bulu mata
• Perubahan bulu mata.
• Sakit kepala.
• Batuk
• Masuk angin
• Asma eksaserbasi
• Sesak.
• Genitourinari: ISK.
• Hiperemia konjungtiva
• Konjungtivitis alergi
• Penglihatan kabur
• Blepharitis
• Keratitis belang-belang
• Edema kelopak mata dan konjungtiva, mata kering, iritis, uveitis, katarak, nyeri mata, iritasi mata (misalnya perih, gritiness, gatal), reaktivasi keratitis herpes.

Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera:

• Kurang umum
• Penglihatan kabur
• Mata terbakar, kering, atau gatal
• penurunan penglihatan
• keluarnya cairan mata atau robekan berlebihan
• Sakit mata
• Kemerahan, nyeri, atau bengkak pada mata, kelopak mata, atau lapisan dalam kelopak mata

Efek samping yang tidak memerlukan penanganan dokter dengan segera atau cukup membutuhkan waktu istrahat saja, maka akan pulih kembali seperti semula:

• Lebih umum
• Sakit kepala
• Perih atau iritasi pada mata
• Kurang umum
• Batuk
• Warna bulu mata lebih gelap
• Mata kering
• Peningkatan pertumbuhan bulu mata

Info efek samping secara klinis:

• Okuler
• Umum (1% hingga 10%): Perih / iritasi pada mata, pruritus mata termasuk konjungtivitis alergi, katarak, mata kering, nyeri okular, bulu mata menggelap, bulu mata tumbuh, penglihatan kabur, peningkatan lakrimasi, eritema kelopak mata, sensasi benda asing di mata , fotofobia, berkurangnya ketajaman penglihatan, keratitis belang-belang, pengeluaran cairan mata, edema kelopak mata, hiperpigmentasi iris, hiperemia konjungtiva / okular
• Jarang (0,1 hingga 1%): Pigmentasi blepharal, asthenopia, edema konjungtiva, blepharitis, sel ruang anterior, ketidaknyamanan mata, flare ruang anterior, pigmentasi konjungtiva, folikel konjungtiva, konjungtivitis alergi
• Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Kalsifikasi kornea (sehubungan dengan penggunaan tetes mata yang mengandung fosfat pada beberapa pasien dengan kerusakan kornea yang parah)
• Frekuensi tidak dilaporkan: Penebalan sulkus kelopak mata, iritis / uveitis

• Sistem saraf
• Umum (1% hingga 10%): Sakit Kepala

• Umum
• Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah hiperemia konjungtiva / okular.

• Genitourinari
• Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran kemih

• Pernapasan
• Umum (1% hingga 10%): Batuk
• Laporan pascapemasaran: Eksaserbasi asma, dispnea.

• Dermatologis
• Jarang (0,1% hingga 1%): Hipertrikosis pada kelopak mata.

• Imunologis
• Umum (1% hingga 10%): Pilek biasa

Detail Tafluprost (Obat Glaukoma)[2]

• Indikasi
• HTN okuler; Glaukoma sudut terbuka
• Kategori
• Obat resep
• Konsumsi
• Dewasa
• Bentuk
• Optalmik/ tetes mata
• Kelas
• Anti glaukoma
• Kontraindikasi
• Anak-anak
• Peringatan penggunaan
• Pasien dengan inflamasi intraokular aktif (mis. Uveitis, iritis), 
• Aphakia
• Pseudoafakia dengan kapsul lensa posterior robek
• Faktor risiko edema makula sistoid
• Riwayat keratitis herpes
• Asma berat
• Kehamilan dan menyusui.
• Kategori obat pada ibu hamil
• Optalmik : C 
• Penyimpanan
• Simpan di tempat bersuhu 2-8°C
• Mekanisme kerja
• Deskripsi: Tafluprost adalah prodrug dari asam tafluprost, analog F2α prostaglandin berfluorinasi. Mekanisme yang tepat untuk mengurangi tekanan intraokular (TIO) tidak diketahui, tetapi diyakini bekerja dengan meningkatkan aliran uveoscleral humor aqueous.
• Onset: Pengurangan TIO: 2-4 jam.
• Durasi: ≥24 jam.

                    Farmakokinetik:

• Penyerapan: Diserap melalui kornea. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 10 menit.
• Metabolisme: Dimetabolisme melalui hidrolisis menjadi metabolit yang aktif secara biologis, asam tafluprost, yang dimetabolisme lebih lanjut melalui oksidasi β asam lemak dan konjugasi fase II.
• Ekskresi: Melalui urin (sekitar 27-38%) dan feses (sekitar 44-58%).
• Interaksi dengan obat lain
• Peningkatan paradoks pada TIO dapat terjadi bila digunakan dengan / analog prostaglandin okular lainnya.
• Brand/ merek obat
• Zioptan[1]

Referensi:

1. Drugs.com: Tafluprost opthalmic. 2020.

2. Mims: Tafluprost. 2020.

Daftar Obat Tranexamic Acid (Asam Traneksamat) : Manfaat - Efek Samping

Manfaat Obat Tranexamic Acid (Asam Traneksamat)

Asam traneksamat (Tranexamic acid) mencegah enzim dalam tubuh memecah bekuan darah.[1]

Cyklokapron digunakan untuk mencegah perdarahan pada penderita hemofilia yang perlu dicabut gigi. Obat ini biasanya diberikan tepat sebelum prosedur gigi, dan setiap hari hingga 8 hari sesudahnya.

Efek Samping Penggunaan Obat Tranexamic Acid ( Asam Traneksamat)

Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera:[1]

• Lebih umum
• Kulit pucat
• Kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
• Perdarahan atau memar yang tidak biasa
• Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
• Insiden tidak diketahui
• Kegelisahan
• Perubahan pada daya melihat
• Nyeri dada atau sesak
• Kebingungan
• Batuk
• Kesulitan menelan
• Pusing
• Pingsan
• Detak jantung cepat
• Mati rasa pada tangan
• Nyeri, kemerahan, atau bengkak di lengan atau tungkai
• Ruam kulit, gatal-gatal

Efek samping yang tidak memerlukan penanganan dokter dengan segera:

• Lebih umum
• Sakit perut, ketidaknyamanan, atau nyeri seperti ada yang menekan
• Menggigil atau demam
• Kesulitan bergerak
• Sakit kepala parah dan berdenyut-denyut
• Nyeri sendi atau punggung
• Nyeri otot atau kram
• Hidung tersumbat atau meler
• Insiden tidak diketahui
• Diare
• Mual
• Muntah

Info efek samping secara klinis:

• Gastrointestinal
• Efek samping gastrointestinal sering kali termasuk mual, muntah, dan diare. Sakit perut juga telah dilaporkan.
• Sistem saraf
• Efek samping sistem saraf termasuk pusing, pusing, sakit kepala, sakit kepala tegang, dan migrain.
• Hematologi
• Efek samping hematologi termasuk kejadian tromboemboli (misalnya, trombosis vena dalam, emboli paru, trombosis serebral, nekrosis kortikal ginjal akut, dan arteri retina sentral dan obstruksi vena) dan anemia.
• Hipersensitivitas
• Kasus reaksi alergi parah terhadap asam traneksamat dilaporkan melibatkan subjek pada siklus keempat pengobatan yang mengalami dispnea, sesak tenggorokan, dan kemerahan pada wajah yang memerlukan perawatan medis darurat.
• Efek samping hipersensitivitas termasuk reaksi alergi pada kulit, syok anafilaksis dan reaksi anafilaktoid.
• Okuler
• Efek samping okuler jarang termasuk gangguan penglihatan warna dan oklusi arteri retinal. 
• Muskuloskeletal
• Efek samping muskuloskeletal termasuk nyeri punggung, nyeri muskuloskeletal, kram dan kejang otot, mialgia, dan artralgia termasuk kekakuan dan pembengkakan sendi.
• Pernapasan
• Efek samping pernapasan termasuk gejala hidung dan sinus termasuk hidung, saluran pernapasan dan hidung tersumbat, sinusitis, sinusitis akut, sakit kepala sinus, dan sinusitis alergi dan nyeri sinus.
• Kardiovaskular
• Efek samping kardiovaskular termasuk hipotensi ketika pemberian intravena melebihi 1 mL per menit.
• Genitourinari
• Efek samping genitourinari termasuk obstruksi ureter karena pembentukan gumpalan pada pasien dengan perdarahan saluran kemih bagian atas

Detail Obat Tranexamic Acid (Asam Traneksamat)

• Indikasi[2]
• Penatalaksanaan perdarahan jangka pendek
• Menoragia
• Angioedema herediter
• Penderita hemofilia yang menjalani pencabutan gigi
• Penatalaksanaan perdarahan jangka pendek
• Kategori
• Obat resep
• Konsumsi
• Dewasa
• Bentuk
• Suspensi dan tablet
• Kelas
• Haemostatik
• Kontraindikasi
• Hipersensitivitas. 
• Penyakit tromboemboli aktif (misalnya emboli paru, DVT)
• Riwayat trombosis vena atau arteri (termasuk vena retina atau oklusi arteri)
• Koagulasi intravaskular diseminata
• Kondisi fibrinolitik setelah koagulopati konsumsi
• Riwayat kejang
• Penggunaan bersama dengan kontrasepsi hormonal
• Gangguan ginjal berat
• Peringatan Penggunaan
• Pasien dengan hematuria hebat dari saluran kemih bagian atas
• Riwayat penyakit tromboemboli
• Wanita dengan perdarahan subarachnoid atau siklus menstruasi tidak teratur
• Gangguan ginjal ringan sampai sedang
• Kehamilan dan menyusui
• Kategori obat pada ibu hamil
• Cara penggunaan IV/ Parenteral/ PO : B
• Cara Kerja
• Deskripsi: Asam traneksamat menghambat fibrinolisis dengan menghalangi pengikatan plasminogen dan plasmin ke fibrin, sehingga mencegah pembubaran sumbat hemostatik.
• Farmakokinetik:
• Penyerapan: Diserap dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati: Sekitar 45% (oral). Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 2,5 jam setelah pemberian oral (kisaran: 1-5 jam).
• Distribusi: Tersebar luas ke seluruh tubuh. Ini melintasi plasenta dan memasuki ASI. 
• Volume distribusi: 9-12 L. Pengikatan protein plasma: Sekitar 3%, terutama pada plasminogen.
• Ekskresi: Melalui urin (> 95%, sebagai obat tidak berubah). 
• Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 2-11 jam.
• Interaksi dengan obat lain
• Efek antagonis dengan trombolitik (misalnya alteplase, reteplase). 
• Peningkatan risiko trombosis dengan konsentrat kompleks faktor IX atau konsentrat koagulan anti-inhibitor. 
• Dapat meningkatkan efek prokoagulan dari all-trans retinoic acid (tretinoin oral) pada wanita dengan leukemia promyelocytic akut.
• Berpotensi Fatal: Penggunaan bersamaan dengan kontrasepsi hormonal dapat meningkatkan risiko tromboemboli vena atau trombosis arteri (misalnya MI, stroke).
• Gejala overdosis dan penanganannya
• Gejala: Kejang, pusing, sakit kepala, hipotensi, mual, muntah. 
• Penanganan: Perawatan suportif.
• Monitoring parameter
• Lakukan pemeriksaan mata pada awal kemudian secara teratur selama pengobatan.

Referensi:

1. Drugs.com: Tranexamic Acid Side Effects; 2020.

2. Mims: Tranexamic Acid; 2020.