Obat Frovatriptan (obat migran akut) : Pengertian, Manfaat, Dosis, Efek Samping Klinik

Frovatriptan adalah obat triptan yang dikembangkan oleh Vernalis untuk pengobatan sakit kepala migrain, khususnya yang berhubungan dengan menstruasi. Frovatriptan menyebabkan vasokonstriksi arteri dan vena yang memasok darah ke kepala. [5]

Frovatriptan adalah obat untuk mengatasi sakit kepala migrain akut. [1] 

Apa Itu Frovatriptan?

Untuk mengetahui frovatriptan mulai dari indikasi, kategori, kelas, bentuk, sampai pada kategori obat pada ibu hamil dan menyusui, berikut keterangannya: [2]

Indikasi	Migran akut
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Triptan
Bentuk	Tablet
Kontraindikasi	Penyakit jantung iskemik (misalnya angina pektoris, MI, silent iskemia), vasospasme koroner (misalnya angina varian Prinzmetal), hipertensi yang tidak terkontrol, penyakit kardiovaskular serius lainnya, sindrom serebrovaskular (TIA), penyakit pembuluh darah perifer, atau penyakit usus iskemik. Gangguan hati yang parah. Pemberian bersamaan dengan ergotamin, turunannya atau agonis reseptor 5-HT1 lainnya.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Frovatriptan: → Pasien yang berisiko penyakit arteri koroner (misalnya hiperkolesterolemia, perokok berat, obesitas, DM, riwayat penyakit arteri koroner dalam keluarga, menopause, pria> 40 tahun). → Pasien dengan migrain hemiplegia, basilar atau ophthalmoplegic. → Pasien yang mengalami atau dalam perawatan vasospasme koroner (misalnya angina varian Prinzmetal), → Pasien yang menggunakan ergotamin, turunannya atau agonis reseptor 5-HT1 lainnya untuk pengobatan. → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / Rektal (Diminum / dari anus): Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin.

Manfaat Penggunaan Frovatriptan

Frovatriptan digunakan untuk mengobati migrain. Frovatriptan juga membantu meredakan: [3]

• sakit kepala
• nyeri
• gejala migrain lainnya (termasuk mual, muntah, kepekaan terhadap cahaya / suara).

Perawatan yang tepat akan mempercepat kepulihan pasien. Frovatriptan termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai triptans. Ini mempengaruhi zat alami tertentu (serotonin) yang menyebabkan penyempitan pembuluh darah di otak. Frovatriptan juga dapat menghilangkan rasa sakit dengan mempengaruhi saraf tertentu di otak.

Frovatriptan tidak mencegah migrain di waktu yang akan datang atau mengurangi seberapa sering terkena serangan migrain.

Dosis Penggunaan Obat Frovatriptan

Obat frovatriptan diperuntukkan bagi orang dewasa saja. Berikut keterangan mengenai dosis penggunaanya: [2]

Dosis Untuk Orang Dewasa

Oral/Diminum: → 2.5 mg diberikan setelah onset, diikuti dengan 2.5 mg setelah 2 jam jika diperlukan. → Interval Dosis Minimum: sekali per hari → Dosis sekali minum Maksimum: 2,5 mg → Dosis Maksimum: 5 mg per hari

diminum hanya jika migrain berulang setelah respons awal. Pasien yang tidak merespon dosis awal sebaiknya tidak mengambil dosis kedua untuk serangan yang sama

Efek Samping Penggunaan Frovatriptan

Frovatriptan merupakan obat untuk mengatasi sakit kepala jenis migran akut. Namun, sama halnya dengan obat yang lain. Frovatriptan juga memiliki efek samping bagi penggunanya. Berikut efek samping penggunaan frovatriptan: [3]

• kemerahan pada kulit
• perasaan kesemutan, mati rasa, tertusuk, panas, kelelahan
• mulut kering
• pusing

Berikut efek samping yang dikategorikan berdasarkan tingkat keluhan pasien: [1]

Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera:

• Kurang umum
  • daya tangkap indera penglihat terganggu
  • nyeri dada
  • detak jantung tidak teratur
  • peningkatan keringat

• Insiden tidak diketahui
  • Sakit perut atau perut
  • agitasi
  • diare berdarah
  • jari tangan atau kaki dingin
  • kebingungan
  • batuk
  • diare
  • kesulitan menelan
  • pusing
  • pingsan
  • demam
  • sakit kepala secara mendadak, parah, dan berlanjut
  • mati rasa atau kesemutan pada jari tangan atau kaki
  • refleks yang terlalu aktif
  • nyeri menyebar ke bahu kiri
  • pucat atau rasa dingin di ujung jari tangan dan kaki
  • koordinasi yang buruk
  • bengkak pada kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
  • kegelisahan
  • gemetaran
  • ruam kulit, gatal-gatal, atau kulit gatal
  • emosi yang tidak terkontrol
  • perasaan sesak di dada, tenggorokan, leher, dan rahang
  • kesemutan atau nyeri di jari tangan atau kaki saat terkena dingin
  • gemetar atau gemetar
  • berkedut
  • kelemahan yang tidak biasa
  • kelemahan di kaki

Efek samping tidak memerlukan penanganan medis segera:

• Kurang umum
  • asam lambung
  • bersendawa
  • sakit tulang
  • telinga berdengung
  • mulut kering
  • perasaan hangat
  • gangguan pendengaran
  • maag
  • sensasi panas atau dingin
  • gangguan pencernaan
  • nyeri atau nyeri di sekitar mata dan tulang pipi
  • kemerahan pada wajah, leher, lengan, dan kadang-kadang dada bagian atas
  • perut mules
  • hidung tersumbat atau meler
  • kesulitan tidur
• Insiden tidak diketahui
  • Kejang

Info efek samping secara klinik:

• Umum
  • Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk pusing, kelelahan, paresthesia, sakit kepala, dan pembilasan pembuluh darah.

• Hipersensitivitas
  • Laporan pascapemasaran: Reaksi hipersensitivitas termasuk gangguan kulit, angioedema, dan reaksi anafilaksis

• Kardiovaskular
  • Umum (1% hingga 10%): Kemerahan, rasa tidak nyaman di dada
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Palpitasi, takikardia, rasa dingin perifer, hipertensi, nyeri dada
  • Sangat Jarang (0,01% hingga 0,1%): Bradikardia
  • Laporan pascapemasaran: infark miokard, arteriospasme koroner

• Sistem saraf
  • Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepala, paresthesia, disestesi, hipoestesia, mengantuk
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Dysgeusia, tremor, gangguan perhatian. kelesuan, sedasi, vertigo, kontraksi otot tak sadar
  • Sangat jarang (0,01% hingga 0,1%): Amnesia hipertonia hipotonia, hiporefleksia, gangguan gerakan
  • Laporan pascapemasaran: Penyitaan

• Psikiatrik
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Kecemasan, insomnia, keadaan bingung, gugup, agitasi, depresi, depersonalisasi
  • Sangat jarang (0,01% hingga 0,1%): Mimpi buruk, gangguan kepribadian

• Gastrointestinal
  • Umum (1% hingga 10%): Mulut kering, dispepsia, muntah, mual, sakit perut, diare
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Disfagia, perut kembung, konstipasi, anoreksia, esofagospasme, peningkatan air liur
  • Sangat jarang (0,01% hingga 0,1%): Perubahan kebiasaan buang air besar, chelitis, erosi, gastroesophageal reflux, cegukan, tukak lambung, nyeri kelenjar ludah, stomatitis, sakit gigi, lepuh bibir, nyeri bibir, lepuh mukosa mulut, tukak lambung, nyeri kelenjar ludah

• Muskuloskeletal
  • Umum (1% hingga 10%): Nyeri tulang
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Kekakuan muskuloskeletal, nyeri muskuloskeletal, nyeri pada ekstremitas, nyeri punggung, artralgia

• Pernapasan
  • Umum (1% hingga 10%): Tenggorokan sesak
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Rinitis, sinusitis, nyeri faringolaringeal
  • Sangat jarang (0,01% hingga 0,1%): Epistasis, cegukan, hiperventilasi, gangguan pernapasan, iritasi tenggorokan

• Okuler
  • Umum (1% hingga 10%): Gangguan penglihatan
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Sakit mata, iritasi mata, fotofobia
  • Sangat jarang (0,01% hingga 0,1%): rabun senja

• Dermatologis
  • Umum (1% hingga 10%): Hiperhidrosis
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Pruritus
  • Sangat jarang (0,01% hingga 0,1%): Eritema, piloereksi, urtikaria, purpura

• Lain
  • Umum (1% hingga 10%): Kelelahan, sensasi panas atau dingin, tinitus
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Sakit telinga, ketidaknyamanan telinga, gangguan telinga, pruritus telinga, hiperakusis, merasakan intoleransi suhu panas, astenia, lesu, energi meningkat, malaise
  • Langka (0,01% hingga 0,1%): Pyrexia

• Genitourinari
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan frekuensi berkemih, poliuria
  • Sangat jarang (0,01% hingga 0,1%): Nokturia, nyeri ginjal, analisis urin abnormal

• Metabolik
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Dehidrasi, haus
  • Sangat jarang (0,01% hingga 0,1%): Hipoglikemia

• Hematologi
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Limfadenopati

• Hati
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Peningkatan bilirubin darah

• Kelenjar endokrin
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Payudara nyeri bila tersentuh

Detail Obat Frovatriptan

Berikut keterangan mengenai obat frovatripan mulai dari penyimpanan, cara kerja, sampai pada interaksi terhadap makanan: [2]

Penyimpanan	Tablet: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. → Jauhkan dari bau tajam
Cara Kerja	Deskripsi: Frovatriptan adalah agonis reseptor triptan 5-HT generasi kedua yang berikatan dengan afinitas tinggi untuk reseptor 5-HT1B dan 5-HT1D. Ini secara struktural berbeda dari, tetapi secara farmakologis terkait dengan agonis reseptor 5-HT1B / 1D selektif lainnya. Frovatriptan tidak memiliki efek signifikan pada aktivitas saluran yang dimediasi GABAA dan tidak memiliki afinitas yang signifikan untuk situs pengikatan benzodiazepine. Frovatriptan diyakini bekerja pada arteri ekstraserebral, intrakranial dan untuk menghambat pelebaran pembuluh darah ini yang berlebihan pada migrain. Penelitian telah menunjukkan bahwa migrain dapat disebabkan oleh pembengkakan pembuluh darah di sekitar otak. Frovatriptan meredakan rasa sakit yang terkait dengan migrain dengan mempersempit pembuluh darah ini. Frovatriptan memiliki salah satu afinitas tertinggi untuk 5-HT1B dari agonis triptan generasi kedua. [5] Farmakokinetik: Penyerapan: Makanan dapat menunda waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak. Ketersediaan hayati: Sekitar 20% (pria); 30% (wanita). Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 2-4 jam. Distribusi: Didistribusikan ke dalam fraksi seluler darah, terutama eritrosit (sekitar 60%, terikat secara reversibel). Pengikatan protein plasma: 15%. Metabolisme: Menjalani metabolisme hati terutama oleh isoenzim CYP1A2. Ekskresi: Melalui feses (62%) dan urin (sekitar 32%). Waktu paruh eliminasi plasma: Sekitar 26 jam.
Interaksi dengan obat lain [5]	→ meningkatkan serum frovatriptan dengan kombinasi Abametapir, Abiraterone. → meningkatkan metabolisme dengan Abatacept, Acenocoumarol.  → berpotensi menimbulkan resiko sindrom serotonin atau HTN dengan MAOI, TCA, serotonin dan norepinefrin reuptake inhibitor (SNRI) atau SSRI. → berpotensi bahaya efek vasospastik aditif bila digunakan bersamaan dengan alkaloid ergot (misalnya ergotamin, dihidroergotamin, metisergida) dan agonis reseptor 5-HT1 lainnya.
Interaksi dengan makanan	→ Makanan dapat mengulur waktu konsentrasi plasma puncak kira-kira 1 jam. → meningkatkan resiko sindrom serotonin dengan St John's wort.

Pertanyaan Seputar Penggunaan Obat Frovatriptan

• Apakah obat frovatriptan bisa digunakan untuk pengobatan jangka panjang apabila migrain berkelanjutan?

Frovatriptan bukanlah pilihan untuk pengobatan jangka panjang untuk migrain yang berkelanjutan. Frovatriptan dianjurkan untuk pengobatan jangka pendek. [4]

• Apa efek samping penggunaan frovatriptan?

Frovatriptan dapat menyebabkan kemerahan pada kulit, perasaan kesemutan, mati rasa, tertusuk, panas, kelelahan, mulut kering dan pusing. [3]

• Apa manfaat frovatriptan ?

Dapat meredakan sakit kepala, maupun gejala migrain lainnya seperti mual, muntah, kepekaan terhadap cahaya, suara. Selain itu, juga dapat menghilangkan rasa sakit jenis lainnya yang berhubungan dengan sakit kepala saat menstruasi [3]

Contoh Merek Dagang Obat Frovatriptan

Brand Merek Dagang

Frovatriptan [1]

Frova Frovatriptan Succinate [5] Miguard

Referensi:

1. Cerner Multum. Frovatripan. Drugs: 2020.

2. Frovatripan. Mims; 2020.

3. Frovatripan. Webmd. 2020.

4. Leslie Kelman. Neuropsychiatr Dis Treat: Review of frovatriptan in the treatment of migraine. National Center for Biotechnology Information; 2020

5. Frovatriptan. Drugbank; 2020.