Daftar obat referensi jurnal luar negeri dalam bahasa Indonesia. Daftar obat yang ada sudah melalui tahap verifikasi kebenaran informasi dan validitasi data. Blog ini memberikan informasi mulai dari daftar obat, pengertian, manfaat, dosis, efek samping, detail obat, pertanyaan seputar obat, dan merek dagang obat. Kemungkinan akan ada obat yang belum beredar di Indonesia. Namun, untuk kepentingan informasi, maka tetap disadurkan dalam blog ini.
Obat urapidil adalah antagonis adrenoseptor alfa 1-alfa postinaptik perifer dengan aksi agonistik sentral pada reseptor serotonin 5-HT1A. Obat ini digunakan untuk mengurangi tekanan darah dengan menurunkan resistensi vaskular perifer.[1]
Apa Itu Obat Urapidil?
Berikut ini keterangan mengenai obat urapidil mulai dari indikasi, kategori, konsumsi, kelas, bentuk, kontraindikasi dan peringatan penggunaan:[2]
Indikasi
Hipertensi
Kategori
Obat resep
Konsumsi
Dewasa
Kelas
Antihipertensi
Bentuk
Tablet, infus
Kontraindikasi
Stenosis aorta (IV), laktasi.
Peringatan
Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Urapidil: → Pasien dengan insufisiensi hati berat → Ibu hamil, pasien usia tua atau lansia
Manfaat Obat Urapidil
Obat urapidil adalah antagonis adrenoseptor alpha 1 postsynaptic dengan profil farmakodinamik yang mirip dengan prazosin.[3] Urapidil memiliki beberapa aktivitas sentral yang dapat menjelaskan peningkatan tolerabilitas urapidil, termasuk tidak adanya sinkop dosis pertama. Dalam uji klinis terapi urapidil menghasilkan penurunan tekanan darah yang signifikan pada pasien dengan hipertensi esensial ringan hingga berat, dengan sedikit pengaruh terhadap detak jantung.[3]
Dosis Penggunaan Obat Urapidil
Obat urapidil hanya diperuntukkan bagi pasien dewasa. Berikut ini keterangan dosis penggunaannya:[2]
Dosis Untuk Pasien Dewasa
Intravena ⇔ Pasien dengan krisis hipertensi → Awal, 25 mg secara injeksi lambat selama 20 detik, ulangi bila perlu setelah 5 menit. Ini dapat diikuti dengan 50 mg setelah 5 menit jika respon tidak mencukupi. Lanjutkan dengan infus rumatan 9-30 mg / jam setelah TD cukup berkurang.
Oral/Diminum: → Pasien dengan hipertensi → 30-90 mg dua kali sehari
Efek Samping Penggunaan Obat Urapidil
Obat urapidil dapat menyebabkan efek samping seperti:[2]
Pusing
Mual
Sakit kepala
Kelelahan
Hipotensi ortostatik
Palpitasi
Gugup
Pruritus
Reaksi alergi pada kulit
Detail Obat Urapidil
Berikut ini keterangan secara detail mengenai obat urapidil mulai dari penyimpanan, cara kerja, dan interaksi dengan obat lain:[2]
Penyimpanan
(Data Hanya contoh) Tablet/ infus: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja
Deskripsi: Urapidil adalah antihipertensi yang bekerja secara terpusat yang memblokir adrenoseptor α1 perifer. Ini mengurangi resistensi perifer yang menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik, tanpa refleks takikardia. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat. Ketersediaan hayati: 70-80%. Distribusi: Pengikatan protein: 80% Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di hati, terutama oleh hidroksilasi. Waktu paruh eliminasi: 4,7 jam (oral) dan 2,7 jam (IV). Ekskresi: Diekskresikan dalam urin sebagai metabolit dan obat tidak berubah (10-20%)
Interaksi dengan obat lain
→ Peningkatan risiko hipotensi dengan antihipertensi lain. → Efek antihipertensi menurun dengan NSAID.
Pertanyaan Seputar Obat Urapidil
Bagaimana perbandingan antara obat urapidil dengan atenolol pada pengobatan hipertensi?
Dalam penelitian terhadap 44 pasien dengan hipertensi esensial, dan 43 dengan DBP terlentang 100 hingga 125 mm Hg setelah periode plasebo 2 minggu diacak baik ke urapidil (n = 22; 60 hingga 120 mg / hari) atau atenolol (n = 21; 50 sampai 100 mg / hari) selama 8 minggu. Hasil penelitian tersebut adalah tidak ada perbedaan dalam efek penurunan tekanan darah dari kedua obat tersebut. Tidak ada perubahan detak jantung pada kelompok urapidil, tetapi penurunan yang nyata terjadi pada kelompok atenolol, dengan perbedaan yang signifikan dari plasebo dan urapidil (p kurang dari 0,001). Efek samping dilaporkan pada 32% kelompok urapidil dan 29% pada kelompok atenolol; Namun, ini ringan dan sementara pada semua kecuali dua pasien (urapidil = 1, atenolol = 1) yang ditarik.[4]
Contoh Merek Dagang Obat Urapidil
Brand Merek Dagang
Ebrantil[5]
Eupressyl
Jie Ping
Referensi:1. M Dooley, K L Goa. Drugs: Urapidil. A reappraisal of its use in the management of hypertension. National Center for Biotechnology Information; 1998.2.Mims: Urapidil. 2020.3. H D Langtry, G J Mammen, E M Sorkin. Drugs: Urapidil. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in the treatment of hypertension. National Center for Biotechnology Information; 1989.4. E Török, M Wagner, M Podmaniczky. Drugs: Comparison of urapidil and atenolol in hypertension. National Center for Biotechnology Information; 1988.5. Drugs: Urapidil. 2020.
Obat umeclidinium + vilanterol digunakan untuk mengontrol dan mencegah gejala (seperti mengi dan sesak napas) yang disebabkan oleh penyakit paru-paru yang sedang berlangsung. Obat ini digunakan hanya untuk pasien dewasa saja.[1]
Apa Itu Obat Umeclidinium + Vilanterol?
Berikut di bawah ini informasi mengenai indikasi, konsumsi, kelas, kontraindikasi sampai dengan kategori penggunaan pada ibu hamil:[2]
Indikasi
Terapi COPD
Kategori
Obat resep
Konsumsi
Dewasa
Kelas
Antiasma
Bentuk
Bubuk kering
Kontraindikasi
Asma. Episode bronkospasme akut atau PPOK yang memburuk secara akut. Penggunaan bersama dengan β2-agonis kerja panjang lainnya.
Peringatan
Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan umeclidinium + vilanterol: →Pasien dengan penyakit KV (misalnya insufisiensi jantung, aritmia, hipertensi) → Pasien yang diabetes melitus → Pasien yang mengalami glaukoma sudut sempit, hipokalemia, hiperplasia prostat / obstruksi leher kandung kemih, gangguan kejang, tirotoksikosis. → Ibu hamil dan menyusui
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui
Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui Inhalasi: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin.
Manfaat Obat Umeclidinium + Vilanterol
Umeclidinium + vilanterol adalah antagonis reseptor muskarinik kerja-panjang dan agonis adrenoseptor β2-kerja-panjang.[3] Obat ini digunakan untuk untuk inhalasi oral pada orang dewasa dengan penyakit paru obstruktif kronik (COPD).[1,2,3] Terkontrolnya gejala masalah pernapasan tentu akan memperlancar aktivitas.
Inhaler ini mengandung 2 obat: umeclidinium dan vilanterol. Kedua obat ini bekerja mengendurkan otot di sekitar saluran udara sehingga terbuka dan Anda dapat bernapas lebih lega.[4] Umeclidinium termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai antikolinergik.[4] Kedua obat tersebut juga dikenal sebagai bronkodilator.[4]
Dosis Penggunaan Obat Umeclidinium + Vilanterol
Obat umeclidinium + valenterol digunakan hanya untuk pasien dewasa. Berikut di bawah ini dosis penggunaan obat umeclidinium + vilanterol:[2]
Dosis Untuk Pasien Dewasa
Inhalasi ⇔ Terapi pemeliharaan pada penyakit paru obstruktif kronik: ⇔ Inhaler bubuk kering pelepasan: Umeclidinium 62,5 mcg + vilanterol 25 mcg per aktuasi atau Umeclidinium 55 mcg + vilanterol 22 mcg per aktuasi → 1 inhalasi per hari
Efek Samping Penggunaan Obat Umeclidinium + Vilanterol
Obat umeclidinium + vilanterol dapat menyebabkan efek samping seperti:[2]
Hipokalemia
Retensi urin
Glaukoma sudut sempit
Obstruksi saluran keluar kandung kemih
Stimulasi / eksitasi SSP
Eksaserbasi tirotoksikosis
Selain itu berikut pengelompokan efek samping yang ditimbulkan oleh obat umeclidinium + vilanterol berdasarkan kebutuhan penanganan medis:[4]
Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera:
Kurang umum
Badan pegal atau nyeri
Nyeri dada
Batuk
Kekeringan atau nyeri tenggorokan
Demam
Sakit kepala
Suara serak
Nyeri di sekitar mata dan tulang pipi
Hidung tersumbat atau meler
Kelenjar yang lembut dan bengkak di leher
Sesak di dada
Kesulitan bernapas
Kesulitan menelan
Perubahan suara
Langka
Ketidaknyamanan dada
Pusing
Pingsan
Detak jantung cepat atau tidak teratur
Gatal, ruam kulit
Mual
Rasa sakit atau ketidaknyamanan di lengan, rahang, punggung, atau leher
Berkeringat
Muntah
Insiden tidak diketahui
Kebutaan atau gangguan penglihatan lainnya
Perasaan terbakar saat buang air kecil
Penurunan frekuensi buang air kecil
Sulit atau nyeri saat buang air kecil
Sakit mata
Denyut nadi tidak teratur
Gatal-gatal, ruam kulit
Nyeri sendi, kaku, atau bengkak
Pembengkakan besar seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau alat kelamin
Bengkak atau bengkak pada kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
Kemerahan pada kulit
Pembengkakan pada kelopak mata, wajah, bibir, tangan, atau kaki
Merobek
Getaran
Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Efek samping yang tidak memerlukan penanganan dokter dengan segera:
Kurang umum
Diare
Kesulitan buang air besar
Kejang otot
Langka
Bersendawa
Mata terbakar, kering, atau gatal
Debit atau robekan yang berlebihan
Mulut kering
Maag
Gangguan pencernaan
Kekurangan atau kehilangan kekuatan
Kemerahan, nyeri, pembengkakan pada mata, kelopak mata, atau lapisan dalam kelopak mata
Ketidaknyamanan perut atau nyeri
Insiden tidak diketahui
Kegelisahan
Perubahan pada indera perasa
Info efek samping secara medis:
Umum
Reaksi merugikan yang paling umum adalah nasofaringitis (9%).
Kelenjar endokrin
Umum (1% hingga 10%): Diabetes Mellitus.
Gastrointestinal
Umum (1% hingga 10%): Sembelit, mulut kering, diare, mual, sakit perut, sakit gigi
Jarang (0,1% hingga 1%): Dispepsia, penyakit gastroesophageal reflux, muntah.
Genitourinari
Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran kemih
Frekuensi tidak dilaporkan: Tanda dan gejala retensi urin (misalnya, sulit buang air kecil, nyeri saat buang air kecil)
Muskuloskeletal
Umum (1% hingga 10%): Nyeri pada ekstremitas, kejang otot, nyeri leher, nyeri punggung, artralgia
Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri dada muskuloskeletal
Sistem saraf
Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala
Laporan pascapemasaran: Dysgeusia, tremor
Lain-lain
Umum (1% hingga 10%): Vertigo
Jarang (0.1% hingga 1%): Asthenia
Pernapasan
Umum (1% hingga 10%): Faringitis, sinusitis, nasofaringitis, infeksi saluran pernapasan bagian bawah, infeksi saluran pernapasan atas, batuk, nyeri dada, nyeri pleuritik, infeksi saluran pernapasan akibat virus, nyeri orofaringeal
Jarang (0,1% hingga 1%): Batuk produktif, dada tidak nyaman
Frekuensi tidak dilaporkan: Gejala peningkatan denyut nadi, tekanan darah sistolik atau diastolik
Laporan pascapemasaran: Palpitasi
Dermatologis
Jarang (0.1% hingga 1%): Pruritus, ruam
Okuler
Jarang (0,1% hingga 1%): Konjungtivitis
Frekuensi tidak dilaporkan: Memburuknya glaukoma sudut sempit (misalnya, nyeri mata atau ketidaknyamanan, penglihatan kabur, lingkaran cahaya visual atau gambar berwarna yang berhubungan dengan mata merah akibat kongesti konjungtiva dan edema kornea)
Hipersensitivitas
Laporan pascapemasaran: Reaksi hipersensitivitas, termasuk anafilaksis, angioedema, dan urtikaria
Psikiatrik
Laporan pascapemasaran: Kecemasan
Detail Obat Umeclidinium + Vilanterol
Untuk mengetahui secara detail obat umeclidinium + vilanterol, berikut ini keterangannya:[2]
Penyimpanan
Inhalasi: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja
Deskripsi: Umeclidinium adalah antimuskarinik amonium kuaterner. Obat ini secara kompetitif dan reversibel menghambat asetilkolin pada reseptor muskarinik tipe 3 (M3) di otot polos bronkial sehingga menyebabkan bronkodilatasi. Vilanterol adalah agonis β2-adrenergik selektif yang bekerja lama. Ini merangsang produksi siklik adenosine-3 ', 5'-monophosphate (cAMP) dengan aktivasi adenyl cyclase yang menghasilkan relaksasi otot polos bronkus. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat melalui paru-paru. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 5-15 menit. Umeclidinium: Ketersediaan hayati mutlak: Sekitar 13%. Vilanterol: Ketersediaan hayati mutlak: Kira-kira 27%. Distribusi: Umeclidinium: Volume distribusi: 86 L. Pengikatan protein plasma: Sekitar 89%. Vilanterol: Volume distribusi: 165 L. Pengikatan protein plasma: Sekitar 94%. Metabolisme: Umeclidinium: Dimetabolisme di hati oleh CYP2D6 melalui oksidasi melalui hidroksilasi dan O-dealkilasi, diikuti oleh glukuronidasi menjadi metabolit dan merupakan substrat transporter P-glikoprotein. Vilanterol: Melakukan metabolisme jalur pertama yang ekstensif di hati oleh CYP3A4 melalui O-dealkilasi menjadi metabolit. Ekskresi: Umeclidinium: Terutama melalui feses (92%); urin (<1%). Waktu paruh eliminasi plasma: 11 jam. Vilanterol: Terutama melalui urin (70% sebagai metabolit); feses (30% sebagai metabolit). Waktu paruh eliminasi plasma: Sekitar 11 jam.
Interaksi dengan obat lain
→ Umeclidinium: Efek aditif dengan obat antikolinergik lainnya. → Vilanterol: Peningkatan paparan dengan penghambat CYP3A4 yang kuat (misalnya ketokonazol, klaritromisin). → Peningkatan risiko hipokalemia dengan turunan methylxanthine, steroid atau diuretik non-K-sparing. → Efek bronkodilatasi berkurang dengan penyekat β-adrenergik. → Peningkatan risiko efek samping KV dengan MAOI, dan TCA. → Meningkatkan efek samping dengan agonis β2-adrenergik kerja panjang lainnya (misalnya formoterol, salmeterol).
Pertanyaan Seputar Obat Umeclidinium + Vilanterol
Apa yang menjadi paramater monitoring pengobatan dengan umeclidinium + vilanterol?
Pantau tes fungsi paru (misalnya FEV1, aliran puncak). Dapatkan tekanan darah dan detak jantung. Kaji perubahan mata dan tanda-tanda stimulasi SSP.[2]
Apa keunggulan pengobatan dengan umeclidinium + vilanterol dibandingkan dengan tiotropium pada pasien COPD?
Dibandingkan dengan TIO(Tiotropium), UMEC + VI (umeclidinium+vilanterol) menghasilkan peningkatan yang lebih besar pada FEV1 (perbedaan rata-rata kuadrat terkecil [LS]: 88 mL pada Hari 85 [interval kepercayaan 95% {CI}: 45–131]; P <0,001) dan FEV1 setelah 5 menit pada Hari 1 (50 mL [95% CI: 27-72]; P <0,001). Pengurangan penggunaan obat penyelamat selama 12 minggu lebih besar dengan UMEC / VI dibandingkan TIO (perubahan rata-rata LS: -0,1 embusan / hari [95% CI: -0,2-0,0]; P≤0,05). Lebih banyak pasien mencapai perbaikan yang bermakna secara klinis dalam skor TDI (≥1 unit) dengan UMEC + VI (63%) versus TIO (49%; rasio odds pada Hari 84 = 1,78 [95% CI: 1,21-2,64]; P≤0,01). Perbaikan pada skor SGRQ dan CAT serupa antara perlakuan. Insiden AE serupa dengan UMEC + VI (30%) dan TIO (31%). Berdasarkan hasil penelitian di atas, dapat disimpulkan bahwa terapi step-up UMEC + VI memberikan manfaat klinis dibandingkan monoterapi TIO pada pasien dengan COPD yang sedang bergejala.[5]
Referensi:1. Webmd: Umeclidinium-Vilanterol Blister, With Inhalation Device. 2020.2. Mims: Umeclidinium + Vilanterol. 2020.3. Hannah A Blair, Emma D Deeks. Drugs: Umeclidinium/vilanterol: a review of its use as maintenance therapy in adults with chronic obstructive pulmonary disease. National Center for Biotechnology Information; 2015.4. Cerner Multum. Umeclidinium and vilanterol. Drugs; 2019.5. 5. Edward M Kerwin, Chris J Kalberg, Dmitry V Galkin, Chang-Qing Zhu, Alison Church, John H Riley, dan William A Fahy. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis: Umeclidinium/vilanterol as step-up therapy from tiotropium in patients with moderate COPD: a randomized, parallel-group, 12-week study. National Center for Biotechnology Information; 2017.
Obat unoprostone adalah asam okso monokarboksilat, prostaglandin Alpha dan keton. Obat ini berperan sebagai antiglaukoma dan agen antihipertensi.[1]
Apa Itu Obat Unoprostone?
Berikut di bawah ini merupakan keterangan obat unoprostone mulai dari indikasi, kelas, bentuk, sampai dengan kategori penggunaaan pada ibu hamil dan menyusui:[2]
Indikasi
Glaukoma dan hipertensi okular
Kategori
Obat resep
Konsumsi
Dewasa
Kelas
Antiglaukoma
Bentuk
Optalmik
Kontraindikasi
Kehamilan dan menyusui
Peringatan
Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Unoprostone: → Pasien yang memiliki tekanan pada mata[3]
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui
Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui Optalmik: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin.
Manfaat Obat Unoprostone
Obat unoprostone adalah docosanoid penurun TIO dan bagian dari keluarga agen penurun TIO lipid, atau prostanoid.[4] Obat ini digunakan untuk:[3]
Mengobati glaukoma
Menurunkan tekanan mata tinggi
Dosis Penggunaan Obat Unoprostone
Obat unoprostone digunakan bagi pasien dewasa saja. Berikut ini keterangan penggunaan obat unoprostone:[2]
Dosis Untuk Pasien Dewasa
Optalmik: ⇔ Pasien dengan glaukoma, hipertensi okuler → Teteskan 1 tetes larutan 0,12% atau 0,15% ke dalam mata yang terpengaruh.
Efek Samping Penggunaan Obat Unoprostone
Obat unoprostone dapat menyebabkan sejumlah efek samping seperti:[2]
Hiperemia konjungtiva
Pigmentasi coklat terutama pada yang memiliki selaput pelangi warna campuran
Iritasi mata dan nyeri
Bulu mata menjadi gelap, menebal dan memanjang; keratitis
Erosi dan nyeri kornea
Rasa terbakar di sekitar bola mata
Gatal pada mata
Keratopati epitel belang-belang
Sakit kepala
Hidung tersumbat
Mulut kering
Ujung lidah mati rasa
Mual
Muntah
Jantung berdetak kencang
Edema makula sistoid
Uveitis.
Berikut ini efek samping berdasarkan kebutuhan penanganan medis:[3]
Efek samping yang memerlukan penganan medis dengan segera:
Kurang umum
Darah di bagian putih mata
Penglihatan kabur atau sakit mata
Iritasi mata atau kemerahan
Langka
Kebutaan
Buta warna
Penurunan penglihatan atau perubahan penglihatan lainnya
Efek samping yang tidak memerlukan penangan dokter dengan segera:
Lebih umum
Robek mata yang tidak normal
Terbakar atau perih di mata
Suhu badan panas dingin
Batuk
Diare
Penglihatan ganda
Mata kering
Demam
Perasaan umum tidak nyaman atau sakit
Sakit kepala
Gatal pada mata
Nyeri sendi
Kehilangan selera makan
Nyeri otot
Mual
Pilek
Gemetaran
Sakit tenggorokan
Berkeringat
Kesulitan tidur
Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Muntah
Merasa ada sesuatu di mata
Peningkatan atau penurunan panjang bulu mata
Kurang umum atau jarang
Kotoran dari mata atau belek yang berlebihan
Radang mata
Kemerahan, nyeri, bengkak pada mata, kelopak mata, atau lapisan dalam kelopak mata
Kepekaan terhadap cahaya
Perubahan warna iris atau kelopak mata
Peningkatan jumlah bulu mata
Kesulitan melihat di malam hari
Peningkatan kepekaan mata terhadap sinar matahari
Info efek samping secara klinis:
Okuler
Ophthalmic unoprostone dapat mengubah warna mata. Ini disebabkan oleh peningkatan bertahap pigmen coklat di iris. Perubahan warna iris lambat dan mungkin tidak terlihat selama berbulan-bulan.
Ketika diberikan pada hewan selama 12 bulan, satu dari sepuluh hewan menunjukkan peningkatan pigmentasi pada iris.
Sangat umum (10% atau lebih): Rasa terbakar / perih, mata kering, gatal, bulu mata bertambah panjang
Umum (1% hingga 10%): Cedera tidak disengaja, nyeri
Hipersensitivitas
Umum (1% hingga 10%): Reaksi alergi
Umum
Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah rasa terbakar / perih, mata kering, gatal, dan bulu mata bertambah panjang.
Imunologis
Umum (1% hingga 10%): Sindrom mirip flu
Psikiatrik
Umum (1% hingga 10%): Insomnia
Detail Obat Unoprostone
Berikut keterangan detail mengenai obat unoprostone, mulai dari penyimpanan, cara kerja, sampai pada interaksi dengan obat lain:[2,5]
Penyimpanan
Optalmik: → Simpan di bawah suhu 8° C.
Cara Kerja
Deskripsi: Unoprostone diyakini dapat mengurangi peningkatan tekanan intraokular (TIO), dengan meningkatkan aliran aqueous humor. Mekanisme kerja untuk efek penurun TIO dari unoprostone masih kontroversial. Studi awal menunjukkan bahwa unoprostone meningkatkan aliran humor aqueous melalui jalur uveoscleral yang mirip dengan analog prostaglandin 20-karbon, seperti latanoprost.8 Namun, bukti yang lebih baru menunjukkan bahwa itu dapat bekerja, setidaknya sebagian, melalui stimulasi Ca2 + yang diaktifkan Saluran tipe BK dan CIC-2, yang mengarah ke peningkatan arus keluar trabecular meshwork. Farmakokinetik: Penyerapan: Setelah diaplikasikan ke mata, isopropil unoprostone diserap melalui kornea dan epitel konjungtiva dimana ia dihidrolisis oleh esterase menjadi asam bebas unoprostone. rerata konsentrasi puncak plasma asam bebas unoprostone adalah <1,5 ng / mL dan turun di bawah batas bawah kuantitasi (<0,250 ng / mL) 1 jam setelah berangsur-angsur, menunjukkan penyerapan sistemik yang rendah dan ekskresi plasma yang cepat. Metabolisme: Setelah aplikasi mata, isopropil unoprostone dihidrolisis oleh esterase di kornea menjadi metabolit aktif biologisnya, asam bebas unoprostone. Asam bebas unoprostone kemudian dimetabolisme menjadi beberapa metabolit tidak aktif dengan berat molekul lebih rendah dan meningkatkan polaritas melalui oksidasi ε- atau β. Tidak ada konjugasi sekunder yang ditemukan dan tidak ada efek signifikan pada aktivitas enzim mikrosom hati yang telah diamati. Ekskresi: Kadar asam bebas unoprostone plasma turun di bawah batas bawah kuantitasi (<0,25 ng / mL) 1 jam setelah pemberian okular. Eliminasi urin adalah jalur eliminasi utama. Setengah hidup Waktu paruh: 14 menit.
Interaksi dengan obat lain
→ Dapat meningkatkan aktivitas hipotensi dengan Ambrisentan, Aliskiren. → Dapat menurunkan efek terapeutik Unoprostone bila digunakan dalam kombinasi dengan Aminophenazone, Antipyrine.
Pertanyaan Seputar Obat Unoprostone
Apa keunggulan obat unoprostone dibandingkan dengan obat prostaglandin?
Dalam sebuah studi awal yang dilakukan oleh ilmuwan Jepang tentang penggunaan unoprostone, bahwa unoprostone biasanya menurunkan IOP sebesar 10% -25% dari awal dengan durasi efek 2–5 jam, dibandingkan dengan a yang sebesar 25% -30% dengan latanoprost yang dapat bertahan hingga 24 jam dan seterusnya. Penelitian tersebut menemukan pengurangan IOP sederhana dengan efek samping yang diakibatkan pada mata jauh lebih sedikit dibandingkan dengan prostaglandin E2 dan F2α.[4]
Contoh Merek Dagang Obat Unoprostone
Brand Merek Dagang
Rescula[3,4,5]
Referensi:1. PubChem: Unoprostone. 2020.2. Mims: Unoprostone. 2020.3. Drugs.com: Unoprostone. 2020.4. Derrick S Fung dan Jess T Whitson. Clin Ophthalmol: An evidence-based review of unoprostone isopropyl ophthalmic solution 0.15% for glaucoma: place in therapy. National Center for Biotechnology Informationa; 2014.5. Drugbank.ca: Unoprostone. 2020.
Tafluprost digunakan untuk mengobati glaukoma dan menurunkan tekanan mata tinggi.[1]
Efek Samping Penggunaan Tafluprost
Tafluprost dapat menyebabkan efek samping seperti:[1]
Edema makula
Pigmentasi iris mata, elopak mata, dan bulu mata
Perubahan bulu mata.
Sakit kepala.
Batuk
Masuk angin
Asma eksaserbasi
Sesak.
Genitourinari: ISK.
Hiperemia konjungtiva
Konjungtivitis alergi
Penglihatan kabur
Blepharitis
Keratitis belang-belang
Edema kelopak mata dan konjungtiva, mata kering, iritis, uveitis, katarak, nyeri mata, iritasi mata (misalnya perih, gritiness, gatal), reaktivasi keratitis herpes.
Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera:
Kurang umum
Penglihatan kabur
Mata terbakar, kering, atau gatal
penurunan penglihatan
keluarnya cairan mata atau robekan berlebihan
Sakit mata
Kemerahan, nyeri, atau bengkak pada mata, kelopak mata, atau lapisan dalam kelopak mata
Efek samping yang tidak memerlukan penanganan dokter dengan segera atau cukup membutuhkan waktu istrahat saja, maka akan pulih kembali seperti semula:
Lebih umum
Sakit kepala
Perih atau iritasi pada mata
Kurang umum
Batuk
Warna bulu mata lebih gelap
Mata kering
Peningkatan pertumbuhan bulu mata
Info efek samping secara klinis:
Okuler
Umum (1% hingga 10%): Perih / iritasi pada mata, pruritus mata termasuk konjungtivitis alergi, katarak, mata kering, nyeri okular, bulu mata menggelap, bulu mata tumbuh, penglihatan kabur, peningkatan lakrimasi, eritema kelopak mata, sensasi benda asing di mata , fotofobia, berkurangnya ketajaman penglihatan, keratitis belang-belang, pengeluaran cairan mata, edema kelopak mata, hiperpigmentasi iris, hiperemia konjungtiva / okular
Jarang (0,1 hingga 1%): Pigmentasi blepharal, asthenopia, edema konjungtiva, blepharitis, sel ruang anterior, ketidaknyamanan mata, flare ruang anterior, pigmentasi konjungtiva, folikel konjungtiva, konjungtivitis alergi
Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Kalsifikasi kornea (sehubungan dengan penggunaan tetes mata yang mengandung fosfat pada beberapa pasien dengan kerusakan kornea yang parah)
Frekuensi tidak dilaporkan: Penebalan sulkus kelopak mata, iritis / uveitis
Sistem saraf
Umum (1% hingga 10%): Sakit Kepala
Umum
Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah hiperemia konjungtiva / okular.
Jarang (0,1% hingga 1%): Hipertrikosis pada kelopak mata.
Imunologis
Umum (1% hingga 10%): Pilek biasa
Detail Tafluprost (Obat Glaukoma)[2]
Indikasi
HTN okuler; Glaukoma sudut terbuka
Kategori
Obat resep
Konsumsi
Dewasa
Bentuk
Optalmik/ tetes mata
Kelas
Anti glaukoma
Kontraindikasi
Anak-anak
Peringatan penggunaan
Pasien dengan inflamasi intraokular aktif (mis. Uveitis, iritis),
Aphakia
Pseudoafakia dengan kapsul lensa posterior robek
Faktor risiko edema makula sistoid
Riwayat keratitis herpes
Asma berat
Kehamilan dan menyusui.
Kategori obat pada ibu hamil
Optalmik : C
Penyimpanan
Simpan di tempat bersuhu 2-8°C
Mekanisme kerja
Deskripsi: Tafluprost adalah prodrug dari asam tafluprost, analog F2α prostaglandin berfluorinasi. Mekanisme yang tepat untuk mengurangi tekanan intraokular (TIO) tidak diketahui, tetapi diyakini bekerja dengan meningkatkan aliran uveoscleral humor aqueous.
Onset: Pengurangan TIO: 2-4 jam.
Durasi: ≥24 jam.
Farmakokinetik:
Penyerapan: Diserap melalui kornea. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 10 menit.
Metabolisme: Dimetabolisme melalui hidrolisis menjadi metabolit yang aktif secara biologis, asam tafluprost, yang dimetabolisme lebih lanjut melalui oksidasi β asam lemak dan konjugasi fase II.
Ekskresi: Melalui urin (sekitar 27-38%) dan feses (sekitar 44-58%).
Interaksi dengan obat lain
Peningkatan paradoks pada TIO dapat terjadi bila digunakan dengan / analog prostaglandin okular lainnya.
Asam traneksamat (Tranexamic acid) mencegah enzim dalam tubuh memecah bekuan darah.[1]
Cyklokapron digunakan untuk mencegah perdarahan pada penderita hemofilia yang perlu dicabut gigi. Obat ini biasanya diberikan tepat sebelum prosedur gigi, dan setiap hari hingga 8 hari sesudahnya.
Efek Samping Penggunaan Obat Tranexamic Acid ( Asam Traneksamat)
Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera:[1]
Lebih umum
Kulit pucat
Kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
Perdarahan atau memar yang tidak biasa
Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Insiden tidak diketahui
Kegelisahan
Perubahan pada daya melihat
Nyeri dada atau sesak
Kebingungan
Batuk
Kesulitan menelan
Pusing
Pingsan
Detak jantung cepat
Mati rasa pada tangan
Nyeri, kemerahan, atau bengkak di lengan atau tungkai
Ruam kulit, gatal-gatal
Efek samping yang tidak memerlukan penanganan dokter dengan segera:
Lebih umum
Sakit perut, ketidaknyamanan, atau nyeri seperti ada yang menekan
Menggigil atau demam
Kesulitan bergerak
Sakit kepala parah dan berdenyut-denyut
Nyeri sendi atau punggung
Nyeri otot atau kram
Hidung tersumbat atau meler
Insiden tidak diketahui
Diare
Mual
Muntah
Info efek samping secara klinis:
Gastrointestinal
Efek samping gastrointestinal sering kali termasuk mual, muntah, dan diare. Sakit perut juga telah dilaporkan.
Sistem saraf
Efek samping sistem saraf termasuk pusing, pusing, sakit kepala, sakit kepala tegang, dan migrain.
Hematologi
Efek samping hematologi termasuk kejadian tromboemboli (misalnya, trombosis vena dalam, emboli paru, trombosis serebral, nekrosis kortikal ginjal akut, dan arteri retina sentral dan obstruksi vena) dan anemia.
Hipersensitivitas
Kasus reaksi alergi parah terhadap asam traneksamat dilaporkan melibatkan subjek pada siklus keempat pengobatan yang mengalami dispnea, sesak tenggorokan, dan kemerahan pada wajah yang memerlukan perawatan medis darurat.
Efek samping hipersensitivitas termasuk reaksi alergi pada kulit, syok anafilaksis dan reaksi anafilaktoid.
Okuler
Efek samping okuler jarang termasuk gangguan penglihatan warna dan oklusi arteri retinal.
Muskuloskeletal
Efek samping muskuloskeletal termasuk nyeri punggung, nyeri muskuloskeletal, kram dan kejang otot, mialgia, dan artralgia termasuk kekakuan dan pembengkakan sendi.
Pernapasan
Efek samping pernapasan termasuk gejala hidung dan sinus termasuk hidung, saluran pernapasan dan hidung tersumbat, sinusitis, sinusitis akut, sakit kepala sinus, dan sinusitis alergi dan nyeri sinus.
Kardiovaskular
Efek samping kardiovaskular termasuk hipotensi ketika pemberian intravena melebihi 1 mL per menit.
Genitourinari
Efek samping genitourinari termasuk obstruksi ureter karena pembentukan gumpalan pada pasien dengan perdarahan saluran kemih bagian atas
Detail Obat Tranexamic Acid (Asam Traneksamat)
Indikasi[2]
Penatalaksanaan perdarahan jangka pendek
Menoragia
Angioedema herediter
Penderita hemofilia yang menjalani pencabutan gigi
Penatalaksanaan perdarahan jangka pendek
Kategori
Obat resep
Konsumsi
Dewasa
Bentuk
Suspensi dan tablet
Kelas
Haemostatik
Kontraindikasi
Hipersensitivitas.
Penyakit tromboemboli aktif (misalnya emboli paru, DVT)
Riwayat trombosis vena atau arteri (termasuk vena retina atau oklusi arteri)
Koagulasi intravaskular diseminata
Kondisi fibrinolitik setelah koagulopati konsumsi
Riwayat kejang
Penggunaan bersama dengan kontrasepsi hormonal
Gangguan ginjal berat
Peringatan Penggunaan
Pasien dengan hematuria hebat dari saluran kemih bagian atas
Riwayat penyakit tromboemboli
Wanita dengan perdarahan subarachnoid atau siklus menstruasi tidak teratur
Gangguan ginjal ringan sampai sedang
Kehamilan dan menyusui
Kategori obat pada ibu hamil
Cara penggunaan IV/ Parenteral/ PO : B
Cara Kerja
Deskripsi: Asam traneksamat menghambat fibrinolisis dengan menghalangi pengikatan plasminogen dan plasmin ke fibrin, sehingga mencegah pembubaran sumbat hemostatik.
Farmakokinetik:
Penyerapan: Diserap dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati: Sekitar 45% (oral). Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 2,5 jam setelah pemberian oral (kisaran: 1-5 jam).
Distribusi: Tersebar luas ke seluruh tubuh. Ini melintasi plasenta dan memasuki ASI.
Volume distribusi: 9-12 L. Pengikatan protein plasma: Sekitar 3%, terutama pada plasminogen.
Ekskresi: Melalui urin (> 95%, sebagai obat tidak berubah).
Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 2-11 jam.
Interaksi dengan obat lain
Efek antagonis dengan trombolitik (misalnya alteplase, reteplase).
Peningkatan risiko trombosis dengan konsentrat kompleks faktor IX atau konsentrat koagulan anti-inhibitor.
Dapat meningkatkan efek prokoagulan dari all-trans retinoic acid (tretinoin oral) pada wanita dengan leukemia promyelocytic akut.
Berpotensi Fatal: Penggunaan bersamaan dengan kontrasepsi hormonal dapat meningkatkan risiko tromboemboli vena atau trombosis arteri (misalnya MI, stroke).
Gejala overdosis dan penanganannya
Gejala: Kejang, pusing, sakit kepala, hipotensi, mual, muntah.
Penanganan: Perawatan suportif.
Monitoring parameter
Lakukan pemeriksaan mata pada awal kemudian secara teratur selama pengobatan.
